简单的说，格列卫对胃间质瘤的疗效还是很肯定的，但是这个药物比较昂贵，并且需要病人持续服用，不能停止。
现在药物的说明书中不良反应一栏会写得相当具体，这也是药厂自我保护所必要的，不是每个人都会出现，仅供参考。
具体药物开始服用时间、服用方法，以及不良反应出现的真实概率，都可以咨询负责病人的那位医生，会给你详细说明的。
以下资料供参考。
【药品名称】
通用名称：甲磺酸伊马替尼胶囊
商品名称：格列卫（Glivec）
英文名称：Imatinib Mesylate Capsules
汉语拼音：Jiahuangsuan Yimatini Jiaonang
【成份】
本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。
化学名称：4-[(4-甲基-1-哌嗪) 甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐
【性状】
本品为胶囊，内容物为白色至类白色粉末。
【适应症】
用于治疗慢性髓性白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。
用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST ）的成人患者。
【规格】
0.1g
【用法用量】
开始剂量：一开始治疗就应由对慢性髓性白血病或GIST 有治疗经验的医师进行。
本品应口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水。通常成人每日一次。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。
不能吞咽胶囊的病人（儿童），可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触，或者吸入（见孕妇和哺乳期妇女），接触打开的胶囊后应立即洗手。
——CML 病人的治疗剂量（略）
——GIST 病人的治疗剂量
对不能切除和/或转移的恶性GIST 患者, 本品的推荐剂量为400毫克/日。在治疗后未能获得满意的反应，如果没有药物不良反应，剂量可考虑从400毫克／日增加到600毫克／日。
治疗时间：
对于GIST 病人，本品应持续治疗，除非病情进展。
下列情况中必须调整剂量：
如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重水潴留），应停药，直到不良反应消失，然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。 严重肝脏毒副作用时剂量的调整：
如胆红素升高＞正常范围上限3倍或转氨酶升高＞正常范围上限5倍，宜停止服用甲磺酸伊马替尼，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。 以后甲磺酸伊马替尼治疗可以减量后继续服用。成人每日剂量应该从400毫克减少到300毫克，或从600毫克减少到400毫克；儿童和青少年从260mg/m2减少到200 mg/m2或从340 mg/m2减少到260 mg/m2。
中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整：
加速期或急变期（起始剂量600毫克／日或儿童和青少年340mg ／m2／日）：如果出现严重中性粒细胞和血小板减少（中性粒细胞＜0.5×109／L 和／或血小板＜10×109／L ），应确定是否血细胞减少症与白血病有关（抽取骨髓或活检），如果血细胞减少症是由白血病引起的，建议剂量减少到400毫克／日或儿童和青少年260mg ／m2／日。如果血细胞持续减少2周，则进一步减少剂量到300毫克／日或儿童和青少年200mg ／m2／日，如血细胞持续减少4周，应停药，直到中性粒细胞≥1.0×109／L 和血小板≥20×109／L 。再用时剂量为300毫克／日或儿童和青少年200mg ／m2／日。
CML 慢性期及GIST 患者（起始剂量400毫克／日或儿童和青少年260mg ／m2／日）：当中性粒细胞＜1.0×109／L 和／或血小板＜50×109／L 时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109／L 和血小板≥75×109／L 时应该恢复用药，治疗可恢复为剂量400毫克/日或儿童和青少年260mg ／m2／日，如果再次出现危急数值，治疗中断后的重新治疗剂量减至300mg ／日或儿童和青少年200mg ／m2／日。 肝功能衰竭患者的剂量：
肝功能损害者甲磺酸伊马替尼的血浆浓度可能升高。由于目前尚无肝功能损害患者使用甲磺酸伊马替尼的临床资料，故无法提出剂量调整的建议。肝功能受损患者应慎用本品，严重肝功能衰竭患者应在认真权衡危险-效益比后，再使用本品。 肾功能衰竭和老年患者的剂量：
已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对本品的药代动力学无明显影响，由于尚未在肾功能损害患者中进行过临床试验，故无法提出剂量调整的建议。
【不良反应】
多数患者在服用本品期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状，常难以明确它们的因果关系。
在CML 的临床试验过程中，因药物相关的不良反应而停药者，在α-干扰素治疗失败的慢性期患者中仅占1％，加速期中约占2％，急变期占5％。
在GIST 临床试验中，因药物相关的不良事件而停药者占3.4%。
CML 和GIST 病人发生的不良反应相似，只有两种例外：GIST 病人发生骨髓抑制较少，肿瘤内出血仅在GIST 病人中观察到（见【注意事项】）。
在CML 和GIST 病人中，最常见报告的与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心
（50~60％），呕吐，腹泻、腹痛、乏力、肌痛、肌痉挛及红斑，这些不良事件均容易处理。
所有研究中均报告有浮肿和水潴留，发生率分别为47~59％和7~13％, 其中严重者分别为1~3％和1~2％。大多数患者的浮肿表现为眶周和下肢浮肿。曾有青光眼的个别报告，与水潴留有关。也有胸水、腹水、肺水肿和体重迅速增加的报告。这些事件通常可采用暂停使用本品、使用利尿剂或给予其它支持治疗而得以缓解。但是个别患者情况严重，甚至威胁生命。有1例急变期患者因并发胸水、充血性心力衰竭和肾功能衰竭的复杂临床情况而死亡。这些不良事件的发生率与剂量有一定关系，多见于剂量>600mg/天时。
当伊马替尼与高剂量的化疗药联合使用时，可发生一过性的肝毒性，如转氨酶升高及高胆红素血症。
按系统器官分类及发生的频度，将不只是发生于个别患者的不良反应在下面列出。
发生率的定义（CIOMS 分类法）为：很常见：＞10％；常见：＞1％≤10％；不常见：＞0.1％≤1％；罕见：＞0.01％≤0.1%；非常罕见≤0.01％。
全身性异常
很常见：周围浮肿（56％）、疲劳（15%）。
常 见：水潴留、发热、疲劳、畏寒
不常见：不适、出血
罕 见：全身水肿
传染病/感染
不常见：败血症、肺炎、单纯疱疹、带状疱疹和上呼吸道感染和胃肠炎 血液与淋巴系统异常
很常见：中性粒细胞减少（14％）、血小板减少（14％）和贫血（11％） 常 见：发热性中性粒细胞减少
不常见：全血细胞减少、骨髓抑制
代谢和营养失衡
常 见：食欲不振、体重增加
不常见：脱水、高尿酸血症、低钾血症、食欲增加、食欲降低、痛风、低磷酸盐血症、体重减轻
罕 见：高钾血症，低钠血症
精神异常
不常见：抑郁、焦虑、性欲降低
罕 见：意识模糊
神经系统异常
很常见：头痛（11％）
常 见：头晕、味觉障碍、感觉异常、失眠
不常见：脑溢血、晕厥、周围神经病变、感觉减退、嗜唾、偏头痛、 记忆损害
罕 见：脑水肿、颅内压增高、惊厥
眼部异常
常 见：结膜炎、流泪增多、视力模糊
不常见：眼刺激症状、结膜下出血、眼干、眶周浮肿
罕 见：黄斑水肿、视神经乳头水肿、视网膜出血、玻璃体出血、青光眼 耳和迷路异常
不常见：头晕、耳鸣
心脏异常
不常见：心力衰竭、肺水肿、心动过速。
罕 见：心包积液、心包炎、心包填塞
血管异常
不常见：血肿、高血压、低血压、潮红、四肢发冷
罕 见：血栓/栓塞
非常罕见：过敏性休克
呼吸道、胸和纵隔异常
常 见：鼻衄、呼吸困难
不常见：胸腔积液、咳嗽、咽喉痛、急性呼吸衰竭
罕 见：肺纤维变性、间质性肺炎
消化系统异常
很常见：恶心（51％）、呕吐（25％）、腹泻（25％）、消化不良（13％）、 腹痛（14%）
常 见：腹胀、胀气、便秘、胃食道反流、口腔溃疡
不常见：胃肠道出血、黑便、腹水、胃溃疡、胃炎、嗝逆、口干
罕 见：结肠炎、憩室炎、肠梗阻、肿瘤出血/肿瘤坏死、胃肠穿孔、胰腺炎 肝胆系统异常
常 见：肝酶升高
不常见：黄疸、肝炎、高胆红素血症
罕 见：肝衰竭
非常罕见：肝坏死
皮肤和皮下组织异常
很常见：周身浮肿（32％）、皮炎/湿疹/皮疹（26％）
常 见：颜面浮肿、眶周浮肿、瘙痒、红皮症、皮肤干燥、毛发稀少、盗汗 不常见：瘀斑、挫伤、多汗、荨麻疹、指甲断裂、光过敏反应、紫癜、脱发、唇炎、皮肤色素沉着过多、皮肤色素沉着过少、牛皮癣、剥脱性皮炎和大疱疹 罕 见：血管神经性水肿、小疱疹、Stevens-Johnson 综合征、急性发热性中性粒细胞皮病（Sweet 综合征）
骨骼肌、结缔组织和骨异常
很常见：肌痉挛、疼痛性肌痉挛（36％）、骨骼肌肉痛（14％）。
常 见：关节肿胀
不常见：坐骨神经痛、关节肌肉僵硬
罕 见：无血管性坏死/髋关节坏死
肾和泌尿系统异常
不常见：肾衰、肾区痛、尿频、血尿
生殖系统和乳房异常
不常见：男性乳房女性化、乳房增大、阴囊水肿、月经过多、乳头疼痛、性功能障碍
已经发现有晚期病人、严重感染、严重白细胞减少症和患有其它严重疾病患者死亡的病例。
已有由胃肠道穿孔而引起死亡的报道。
已有由肝坏死引起死亡的报道。
实验室检查异常
所有研究均报告有血细胞减少，尤其是中性粒细胞和血小板减少，以>750毫克/日的大剂量时发生率为高（I 期研究），然而血细胞减少的发生率也明显取决于疾病分期，3或4度的中性粒细胞减少（ANC ＜1.0×109／L ）和血小板减少（血小板计数＜50×109／L ），在急变期和加速期发生率较CML 慢性期（14%中性粒细胞减少和7%血小板减少）高4和6倍（中性粒细胞减少和血小板减少分别为58~62％和42~58％）。相比之下在慢性期分别只有14％和7％，前者为后者的2~3倍。CML 慢性期病人中4度中性粒细胞减少（ANC ＜0.5×109／L ）和血小板减少（血小板计数＜10×109／L ）的发生率分别只有2％和1％。中性粒细胞和血小板减少发生的中位数持续时间分别为2~3周和3~4周。对于这类事件，一般情况下可通过降低剂量或暂停用药而缓解，仅个别病例需为此而长期停药。在儿科CML 患儿中，多数毒性反应为3级和4级，包括有中性粒细胞减少症，血小板减少症和贫血。这些症状通常发生在首次治疗的前几个月内。
在GIST 病人，出现3级和4级贫血的发生率分别为3.4%和0.7%，这些病人中至少有一部分是与胃肠道或肿瘤内出血有关。3级和4级中性粒细胞减少的发生率分别为4.1%和3.4%，而3级血小板减少的发生率为0.7%，没有病人发生4级血小板减少。全血细胞和中性粒细胞计数降低主要发生在治疗的最初6周，以后细胞计数保持相对稳定。
显著的转氨酶或胆红素升高不常见（＜4％病例），其能够通过减量或停药（中位数持续时间约为一周）来缓解，只有不到0.5％患者因肝功能实验室检查异常而长期停药。有1例加速期CML 患者死于急性肝功能衰竭，但不能排除大剂量对乙酰氨基酚与甲磺酸伊马替尼的药物相互作用的结果（见【药物相互作用】和【注意事项】）。
偶见血碱性磷酸酶、肌酐磷酸激酶、肌酐和乳酸脱氢酶升高。
【禁忌】
对本品活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
【注意事项】
甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定（如每2－3个月查一次）。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量（见【用法用量】）。
开始治疗前应检查肝功能（转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶），随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时应调整剂量。肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的暴露量可能会增加，肝功损害者慎用本品。严重肝功能衰竭者在认真进行危险-效益比评估后，才能使用甲磺酸伊马替尼（见【用法用量】）。应谨记GIST 患者可能有肝转移，从而增加肝功能的损害。曾有一位常规服用对乙酰氨基酚治疗发热的患者死于急性肝衰竭。尽管准确的死因目前尚不知，同时服用甲磺酸伊马替尼和对乙酰氨基酚时需谨慎（见【药物相互作用】）。
同时服用甲磺酸伊马替尼和CYP3A4诱导剂（见【药物相互作用】）可显著降低伊马替尼的总暴露量，因此增加潜在治疗失败的危险。因此应避免甲磺酸伊马替尼与CYP3A4诱导剂合用。
大约有1~2％服用本品的患者发生严重水潴留（胸水、浮肿、肺水肿和腹水）, 因此建议定期监测体重, 应仔细评价体重的增加，必要时采取适当的支持治疗。特别是儿童患者，水潴留可能不出现可以识别的水肿。
水潴留可以加重或导致心衰，目前尚无严重心衰病人（按纽约心脏学会分类法的Ⅲ～Ⅳ级）临床应用本品的经验。对这些患者用本品要谨慎，青光眼的患者也应慎用（见【不良反应】）。
在嗜酸细胞增多症（HES ）及患有心脏病患者中，有个例报道发生心源性休克/左心室功能异常与伊马替尼的初始治疗有关。据报道，通过给予类固醇全身给药治疗，循环支持及暂停伊马替尼，该症状是可逆的。骨髓增生异常/骨髓增生疾病也许与高的嗜酸细胞水平有关。对患有HES/CEL以及伴有高嗜酸细胞水平的，需进行超声心动检测及监测血浆肌钙蛋白，如果任一指标是异常的，在初期使用伊马替尼治疗时应考虑使用类固醇全身给药（1-2mg/kg）进行预防治疗，连续使用1-2周。
在GIST 临床试验中，报告有8例病人（5.4%）出现胃肠道出血和4例病人（2.7%）出现肿瘤内出血。根据肿瘤的部位不同，肿瘤内出血可能发生在腹腔内，也可能发生在肝内。这类病人的肿瘤内出血也有可能表现为胃肠道出血，因此，在治疗开始阶段应监测病人的胃肠道症状。
当伊马替尼与高剂量的化疗药联合使用时，可发生一过性的肝毒性，如转氨酶升高及高胆红素血症，因此在伊马替尼与化疗药联合使用时，应检测肝功能并了解有关的与肝功能相关的不良反应（见【不良反应】）。
在格列卫ò治疗期间，对甲状腺切除患者用左甲状腺素治疗时，有甲状腺功能减退的报道，在这类患者中应监测其TSH 水平。
有关本药安全性和有效性的长期临床资料尚有限。
临床前研究表明，甲磺酸伊马替尼不易通过血脑屏障。尚未在人体进行过研究。
对驾驶员和机器操纵者能力的影响
尚无有关对驾驶员或机器操纵者能力可能发生影响的信息和资料。该品不良反应提醒患者在治疗期间可能有头晕或视力模糊的症状，因此，当患者开车或操纵机器时应注意。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠：动物研究表明本品存在生殖毒性（见临床前资料的生殖毒性部分）。 目前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告诉其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应建议其同时进行有效的避孕。
哺乳：在动物实验中，甲磺酸伊马替尼及其代谢产物大量从乳汁中排出，但未进行过人体研究，服用甲磺酸伊马替尼的妇女不应哺乳。
【儿童用药】
3岁以上儿童使用本品参见【用法用量】。
【老年用药】
已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对本品的药代动力学无明显影响。
【药物相互作用】
可改变甲磺酸伊马替尼血浆浓度的药物
CYP3A4抑制剂：健康受试者同时服用单剂酮康唑（CYP3A4抑制剂）后，甲磺酸伊马替尼的药物暴露量显著增加（平均最高血浆浓度（Cmax ）和伊马替尼曲线下面积（AUC ）可分别增加26％和40％，尚无与其它CYP3A4抑制剂（如：伊曲康唑、红霉素和克拉霉素）同时服用的经验。
CYP3A4诱导剂：健康志愿者服用利福平后，伊马替尼的清除增加3.8倍（90%可信区间=3.5-4.3倍），但Cmax ，AUC （0-24）和AUC （0-8）分别下降54%、68%和74%。在临床研究中发现，同时给予苯妥英药物后，甲磺酸伊马替尼的血浆浓度降低，从而导致疗效减低。其它诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪、苯巴比妥和含有St John麦汁浸膏制剂等，可能有类似问题，因此应避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂同时服用。
甲磺酸伊马替尼可使下列药物改变血浆浓度
甲磺酸伊马替尼使辛伐他丁（CYP3A4底物）的平均Cmax 和AUC 分别增加2倍和
3.5倍。应谨记伊马替尼可增加经CYP3A4代谢的其他药物（如苯二氮类、双氢吡啶、钙通道拮抗剂、和其它HMG －CoA 还原酶抑制剂等）的血浆浓度。因此当同时服用本药和治疗窗狭窄的CYP3A4底物（如环孢素、匹莫齐特）时应谨慎。 在与抑制CYP3A4活性相似的浓度下，甲磺酸伊马替尼还可在体外抑制CYP2D6的活性，因此在与甲磺酸伊马替尼同时服用时，有可能增加系统对CYP2D6底物的暴露量，尽管尚未作专门研究，建议慎用。
甲磺酸伊马替尼在体外还可抑制CYD2C9和CYD2C19的活性，同时服用华法令后可见到凝血酶原时间延长。因此在甲磺酸伊马替尼治疗的始末或更改剂量时，若同时在用双香豆素，应短期监测凝血酶原时间。
应警告病人避免使用含有对乙酰氨基酚的非处方药和处方药。
【药物过量】
体征和症状
剂量超过800毫克/日的经验有限，也无剂量过量的病例报告。若发生过量，应密切观察病人，并给予适当的支持治疗。
【临床试验】
慢性髓性白血病临床研究 （略）
胃肠道间质肿瘤（GIST ）的临床研究
对不能手术切除或转移的胃肠道间质肿瘤（GIST ）病人进行了一项开放、随机、多国家参加的II 期临床试验。在这项试验中，共入选147例病人并随机接受口服伊马替尼400 毫克或600 毫克治疗，每日一次，平均治疗6-12个月（不超过24个月）。这些病人的年龄在18-83岁范围内，病理诊断为C-Kit-阳性的恶性
胃肠道间质肿瘤（GIST ），且不能手术切除和/或为转移性。
400 毫克组的缓解率为37%，600 毫克组为43.2%，没有完全缓解病例。
截止到平均随访7个月（7天-13个月）时，所有缓解的病人未出现病情进展。
简单的说，格列卫对胃间质瘤的疗效还是很肯定的，但是这个药物比较昂贵，并且需要病人持续服用，不能停止。
现在药物的说明书中不良反应一栏会写得相当具体，这也是药厂自我保护所必要的，不是每个人都会出现，仅供参考。
具体药物开始服用时间、服用方法，以及不良反应出现的真实概率，都可以咨询负责病人的那位医生，会给你详细说明的。
以下资料供参考。
【药品名称】
通用名称：甲磺酸伊马替尼胶囊
商品名称：格列卫（Glivec）
英文名称：Imatinib Mesylate Capsules
汉语拼音：Jiahuangsuan Yimatini Jiaonang
【成份】
本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。
化学名称：4-[(4-甲基-1-哌嗪) 甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐
【性状】
本品为胶囊，内容物为白色至类白色粉末。
【适应症】
用于治疗慢性髓性白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。
用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST ）的成人患者。
【规格】
0.1g
【用法用量】
开始剂量：一开始治疗就应由对慢性髓性白血病或GIST 有治疗经验的医师进行。
本品应口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水。通常成人每日一次。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。
不能吞咽胶囊的病人（儿童），可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触，或者吸入（见孕妇和哺乳期妇女），接触打开的胶囊后应立即洗手。
——CML 病人的治疗剂量（略）
——GIST 病人的治疗剂量
对不能切除和/或转移的恶性GIST 患者, 本品的推荐剂量为400毫克/日。在治疗后未能获得满意的反应，如果没有药物不良反应，剂量可考虑从400毫克／日增加到600毫克／日。
治疗时间：
对于GIST 病人，本品应持续治疗，除非病情进展。
下列情况中必须调整剂量：
如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重水潴留），应停药，直到不良反应消失，然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。 严重肝脏毒副作用时剂量的调整：
如胆红素升高＞正常范围上限3倍或转氨酶升高＞正常范围上限5倍，宜停止服用甲磺酸伊马替尼，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。 以后甲磺酸伊马替尼治疗可以减量后继续服用。成人每日剂量应该从400毫克减少到300毫克，或从600毫克减少到400毫克；儿童和青少年从260mg/m2减少到200 mg/m2或从340 mg/m2减少到260 mg/m2。
中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整：
加速期或急变期（起始剂量600毫克／日或儿童和青少年340mg ／m2／日）：如果出现严重中性粒细胞和血小板减少（中性粒细胞＜0.5×109／L 和／或血小板＜10×109／L ），应确定是否血细胞减少症与白血病有关（抽取骨髓或活检），如果血细胞减少症是由白血病引起的，建议剂量减少到400毫克／日或儿童和青少年260mg ／m2／日。如果血细胞持续减少2周，则进一步减少剂量到300毫克／日或儿童和青少年200mg ／m2／日，如血细胞持续减少4周，应停药，直到中性粒细胞≥1.0×109／L 和血小板≥20×109／L 。再用时剂量为300毫克／日或儿童和青少年200mg ／m2／日。
CML 慢性期及GIST 患者（起始剂量400毫克／日或儿童和青少年260mg ／m2／日）：当中性粒细胞＜1.0×109／L 和／或血小板＜50×109／L 时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109／L 和血小板≥75×109／L 时应该恢复用药，治疗可恢复为剂量400毫克/日或儿童和青少年260mg ／m2／日，如果再次出现危急数值，治疗中断后的重新治疗剂量减至300mg ／日或儿童和青少年200mg ／m2／日。 肝功能衰竭患者的剂量：
肝功能损害者甲磺酸伊马替尼的血浆浓度可能升高。由于目前尚无肝功能损害患者使用甲磺酸伊马替尼的临床资料，故无法提出剂量调整的建议。肝功能受损患者应慎用本品，严重肝功能衰竭患者应在认真权衡危险-效益比后，再使用本品。 肾功能衰竭和老年患者的剂量：
已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对本品的药代动力学无明显影响，由于尚未在肾功能损害患者中进行过临床试验，故无法提出剂量调整的建议。
【不良反应】
多数患者在服用本品期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状，常难以明确它们的因果关系。
在CML 的临床试验过程中，因药物相关的不良反应而停药者，在α-干扰素治疗失败的慢性期患者中仅占1％，加速期中约占2％，急变期占5％。
在GIST 临床试验中，因药物相关的不良事件而停药者占3.4%。
CML 和GIST 病人发生的不良反应相似，只有两种例外：GIST 病人发生骨髓抑制较少，肿瘤内出血仅在GIST 病人中观察到（见【注意事项】）。
在CML 和GIST 病人中，最常见报告的与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心
（50~60％），呕吐，腹泻、腹痛、乏力、肌痛、肌痉挛及红斑，这些不良事件均容易处理。
所有研究中均报告有浮肿和水潴留，发生率分别为47~59％和7~13％, 其中严重者分别为1~3％和1~2％。大多数患者的浮肿表现为眶周和下肢浮肿。曾有青光眼的个别报告，与水潴留有关。也有胸水、腹水、肺水肿和体重迅速增加的报告。这些事件通常可采用暂停使用本品、使用利尿剂或给予其它支持治疗而得以缓解。但是个别患者情况严重，甚至威胁生命。有1例急变期患者因并发胸水、充血性心力衰竭和肾功能衰竭的复杂临床情况而死亡。这些不良事件的发生率与剂量有一定关系，多见于剂量>600mg/天时。
当伊马替尼与高剂量的化疗药联合使用时，可发生一过性的肝毒性，如转氨酶升高及高胆红素血症。
按系统器官分类及发生的频度，将不只是发生于个别患者的不良反应在下面列出。
发生率的定义（CIOMS 分类法）为：很常见：＞10％；常见：＞1％≤10％；不常见：＞0.1％≤1％；罕见：＞0.01％≤0.1%；非常罕见≤0.01％。
全身性异常
很常见：周围浮肿（56％）、疲劳（15%）。
常 见：水潴留、发热、疲劳、畏寒
不常见：不适、出血
罕 见：全身水肿
传染病/感染
不常见：败血症、肺炎、单纯疱疹、带状疱疹和上呼吸道感染和胃肠炎 血液与淋巴系统异常
很常见：中性粒细胞减少（14％）、血小板减少（14％）和贫血（11％） 常 见：发热性中性粒细胞减少
不常见：全血细胞减少、骨髓抑制
代谢和营养失衡
常 见：食欲不振、体重增加
不常见：脱水、高尿酸血症、低钾血症、食欲增加、食欲降低、痛风、低磷酸盐血症、体重减轻
罕 见：高钾血症，低钠血症
精神异常
不常见：抑郁、焦虑、性欲降低
罕 见：意识模糊
神经系统异常
很常见：头痛（11％）
常 见：头晕、味觉障碍、感觉异常、失眠
不常见：脑溢血、晕厥、周围神经病变、感觉减退、嗜唾、偏头痛、 记忆损害
罕 见：脑水肿、颅内压增高、惊厥
眼部异常
常 见：结膜炎、流泪增多、视力模糊
不常见：眼刺激症状、结膜下出血、眼干、眶周浮肿
罕 见：黄斑水肿、视神经乳头水肿、视网膜出血、玻璃体出血、青光眼 耳和迷路异常
不常见：头晕、耳鸣
心脏异常
不常见：心力衰竭、肺水肿、心动过速。
罕 见：心包积液、心包炎、心包填塞
血管异常
不常见：血肿、高血压、低血压、潮红、四肢发冷
罕 见：血栓/栓塞
非常罕见：过敏性休克
呼吸道、胸和纵隔异常
常 见：鼻衄、呼吸困难
不常见：胸腔积液、咳嗽、咽喉痛、急性呼吸衰竭
罕 见：肺纤维变性、间质性肺炎
消化系统异常
很常见：恶心（51％）、呕吐（25％）、腹泻（25％）、消化不良（13％）、 腹痛（14%）
常 见：腹胀、胀气、便秘、胃食道反流、口腔溃疡
不常见：胃肠道出血、黑便、腹水、胃溃疡、胃炎、嗝逆、口干
罕 见：结肠炎、憩室炎、肠梗阻、肿瘤出血/肿瘤坏死、胃肠穿孔、胰腺炎 肝胆系统异常
常 见：肝酶升高
不常见：黄疸、肝炎、高胆红素血症
罕 见：肝衰竭
非常罕见：肝坏死
皮肤和皮下组织异常
很常见：周身浮肿（32％）、皮炎/湿疹/皮疹（26％）
常 见：颜面浮肿、眶周浮肿、瘙痒、红皮症、皮肤干燥、毛发稀少、盗汗 不常见：瘀斑、挫伤、多汗、荨麻疹、指甲断裂、光过敏反应、紫癜、脱发、唇炎、皮肤色素沉着过多、皮肤色素沉着过少、牛皮癣、剥脱性皮炎和大疱疹 罕 见：血管神经性水肿、小疱疹、Stevens-Johnson 综合征、急性发热性中性粒细胞皮病（Sweet 综合征）
骨骼肌、结缔组织和骨异常
很常见：肌痉挛、疼痛性肌痉挛（36％）、骨骼肌肉痛（14％）。
常 见：关节肿胀
不常见：坐骨神经痛、关节肌肉僵硬
罕 见：无血管性坏死/髋关节坏死
肾和泌尿系统异常
不常见：肾衰、肾区痛、尿频、血尿
生殖系统和乳房异常
不常见：男性乳房女性化、乳房增大、阴囊水肿、月经过多、乳头疼痛、性功能障碍
已经发现有晚期病人、严重感染、严重白细胞减少症和患有其它严重疾病患者死亡的病例。
已有由胃肠道穿孔而引起死亡的报道。
已有由肝坏死引起死亡的报道。
实验室检查异常
所有研究均报告有血细胞减少，尤其是中性粒细胞和血小板减少，以>750毫克/日的大剂量时发生率为高（I 期研究），然而血细胞减少的发生率也明显取决于疾病分期，3或4度的中性粒细胞减少（ANC ＜1.0×109／L ）和血小板减少（血小板计数＜50×109／L ），在急变期和加速期发生率较CML 慢性期（14%中性粒细胞减少和7%血小板减少）高4和6倍（中性粒细胞减少和血小板减少分别为58~62％和42~58％）。相比之下在慢性期分别只有14％和7％，前者为后者的2~3倍。CML 慢性期病人中4度中性粒细胞减少（ANC ＜0.5×109／L ）和血小板减少（血小板计数＜10×109／L ）的发生率分别只有2％和1％。中性粒细胞和血小板减少发生的中位数持续时间分别为2~3周和3~4周。对于这类事件，一般情况下可通过降低剂量或暂停用药而缓解，仅个别病例需为此而长期停药。在儿科CML 患儿中，多数毒性反应为3级和4级，包括有中性粒细胞减少症，血小板减少症和贫血。这些症状通常发生在首次治疗的前几个月内。
在GIST 病人，出现3级和4级贫血的发生率分别为3.4%和0.7%，这些病人中至少有一部分是与胃肠道或肿瘤内出血有关。3级和4级中性粒细胞减少的发生率分别为4.1%和3.4%，而3级血小板减少的发生率为0.7%，没有病人发生4级血小板减少。全血细胞和中性粒细胞计数降低主要发生在治疗的最初6周，以后细胞计数保持相对稳定。
显著的转氨酶或胆红素升高不常见（＜4％病例），其能够通过减量或停药（中位数持续时间约为一周）来缓解，只有不到0.5％患者因肝功能实验室检查异常而长期停药。有1例加速期CML 患者死于急性肝功能衰竭，但不能排除大剂量对乙酰氨基酚与甲磺酸伊马替尼的药物相互作用的结果（见【药物相互作用】和【注意事项】）。
偶见血碱性磷酸酶、肌酐磷酸激酶、肌酐和乳酸脱氢酶升高。
【禁忌】
对本品活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
【注意事项】
甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定（如每2－3个月查一次）。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量（见【用法用量】）。
开始治疗前应检查肝功能（转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶），随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时应调整剂量。肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的暴露量可能会增加，肝功损害者慎用本品。严重肝功能衰竭者在认真进行危险-效益比评估后，才能使用甲磺酸伊马替尼（见【用法用量】）。应谨记GIST 患者可能有肝转移，从而增加肝功能的损害。曾有一位常规服用对乙酰氨基酚治疗发热的患者死于急性肝衰竭。尽管准确的死因目前尚不知，同时服用甲磺酸伊马替尼和对乙酰氨基酚时需谨慎（见【药物相互作用】）。
同时服用甲磺酸伊马替尼和CYP3A4诱导剂（见【药物相互作用】）可显著降低伊马替尼的总暴露量，因此增加潜在治疗失败的危险。因此应避免甲磺酸伊马替尼与CYP3A4诱导剂合用。
大约有1~2％服用本品的患者发生严重水潴留（胸水、浮肿、肺水肿和腹水）, 因此建议定期监测体重, 应仔细评价体重的增加，必要时采取适当的支持治疗。特别是儿童患者，水潴留可能不出现可以识别的水肿。
水潴留可以加重或导致心衰，目前尚无严重心衰病人（按纽约心脏学会分类法的Ⅲ～Ⅳ级）临床应用本品的经验。对这些患者用本品要谨慎，青光眼的患者也应慎用（见【不良反应】）。
在嗜酸细胞增多症（HES ）及患有心脏病患者中，有个例报道发生心源性休克/左心室功能异常与伊马替尼的初始治疗有关。据报道，通过给予类固醇全身给药治疗，循环支持及暂停伊马替尼，该症状是可逆的。骨髓增生异常/骨髓增生疾病也许与高的嗜酸细胞水平有关。对患有HES/CEL以及伴有高嗜酸细胞水平的，需进行超声心动检测及监测血浆肌钙蛋白，如果任一指标是异常的，在初期使用伊马替尼治疗时应考虑使用类固醇全身给药（1-2mg/kg）进行预防治疗，连续使用1-2周。
在GIST 临床试验中，报告有8例病人（5.4%）出现胃肠道出血和4例病人（2.7%）出现肿瘤内出血。根据肿瘤的部位不同，肿瘤内出血可能发生在腹腔内，也可能发生在肝内。这类病人的肿瘤内出血也有可能表现为胃肠道出血，因此，在治疗开始阶段应监测病人的胃肠道症状。
当伊马替尼与高剂量的化疗药联合使用时，可发生一过性的肝毒性，如转氨酶升高及高胆红素血症，因此在伊马替尼与化疗药联合使用时，应检测肝功能并了解有关的与肝功能相关的不良反应（见【不良反应】）。
在格列卫ò治疗期间，对甲状腺切除患者用左甲状腺素治疗时，有甲状腺功能减退的报道，在这类患者中应监测其TSH 水平。
有关本药安全性和有效性的长期临床资料尚有限。
临床前研究表明，甲磺酸伊马替尼不易通过血脑屏障。尚未在人体进行过研究。
对驾驶员和机器操纵者能力的影响
尚无有关对驾驶员或机器操纵者能力可能发生影响的信息和资料。该品不良反应提醒患者在治疗期间可能有头晕或视力模糊的症状，因此，当患者开车或操纵机器时应注意。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠：动物研究表明本品存在生殖毒性（见临床前资料的生殖毒性部分）。 目前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告诉其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应建议其同时进行有效的避孕。
哺乳：在动物实验中，甲磺酸伊马替尼及其代谢产物大量从乳汁中排出，但未进行过人体研究，服用甲磺酸伊马替尼的妇女不应哺乳。
【儿童用药】
3岁以上儿童使用本品参见【用法用量】。
【老年用药】
已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对本品的药代动力学无明显影响。
【药物相互作用】
可改变甲磺酸伊马替尼血浆浓度的药物
CYP3A4抑制剂：健康受试者同时服用单剂酮康唑（CYP3A4抑制剂）后，甲磺酸伊马替尼的药物暴露量显著增加（平均最高血浆浓度（Cmax ）和伊马替尼曲线下面积（AUC ）可分别增加26％和40％，尚无与其它CYP3A4抑制剂（如：伊曲康唑、红霉素和克拉霉素）同时服用的经验。
CYP3A4诱导剂：健康志愿者服用利福平后，伊马替尼的清除增加3.8倍（90%可信区间=3.5-4.3倍），但Cmax ，AUC （0-24）和AUC （0-8）分别下降54%、68%和74%。在临床研究中发现，同时给予苯妥英药物后，甲磺酸伊马替尼的血浆浓度降低，从而导致疗效减低。其它诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪、苯巴比妥和含有St John麦汁浸膏制剂等，可能有类似问题，因此应避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂同时服用。
甲磺酸伊马替尼可使下列药物改变血浆浓度
甲磺酸伊马替尼使辛伐他丁（CYP3A4底物）的平均Cmax 和AUC 分别增加2倍和
3.5倍。应谨记伊马替尼可增加经CYP3A4代谢的其他药物（如苯二氮类、双氢吡啶、钙通道拮抗剂、和其它HMG －CoA 还原酶抑制剂等）的血浆浓度。因此当同时服用本药和治疗窗狭窄的CYP3A4底物（如环孢素、匹莫齐特）时应谨慎。 在与抑制CYP3A4活性相似的浓度下，甲磺酸伊马替尼还可在体外抑制CYP2D6的活性，因此在与甲磺酸伊马替尼同时服用时，有可能增加系统对CYP2D6底物的暴露量，尽管尚未作专门研究，建议慎用。
甲磺酸伊马替尼在体外还可抑制CYD2C9和CYD2C19的活性，同时服用华法令后可见到凝血酶原时间延长。因此在甲磺酸伊马替尼治疗的始末或更改剂量时，若同时在用双香豆素，应短期监测凝血酶原时间。
应警告病人避免使用含有对乙酰氨基酚的非处方药和处方药。
【药物过量】
体征和症状
剂量超过800毫克/日的经验有限，也无剂量过量的病例报告。若发生过量，应密切观察病人，并给予适当的支持治疗。
【临床试验】
慢性髓性白血病临床研究 （略）
胃肠道间质肿瘤（GIST ）的临床研究
对不能手术切除或转移的胃肠道间质肿瘤（GIST ）病人进行了一项开放、随机、多国家参加的II 期临床试验。在这项试验中，共入选147例病人并随机接受口服伊马替尼400 毫克或600 毫克治疗，每日一次，平均治疗6-12个月（不超过24个月）。这些病人的年龄在18-83岁范围内，病理诊断为C-Kit-阳性的恶性
胃肠道间质肿瘤（GIST ），且不能手术切除和/或为转移性。
400 毫克组的缓解率为37%，600 毫克组为43.2%，没有完全缓解病例。
截止到平均随访7个月（7天-13个月）时，所有缓解的病人未出现病情进展。