贵金属催化生产喹啉及其衍生物 2016-08-05 13:01
来源:内江洛伯尔材料科技有限公司作者:研发部
喹啉及其衍生物
喹啉及其衍生物是一类重要的含氮杂环化合物。在众多具有重要用途的天然产物和合成化合物中均含有喹啉这一基本骨架。同时,喹啉类衍生物已被证实具有一系列独特的生物、药理活性,如抗菌、抗炎、抗病毒以及镇痛。近年来,喹啉类化合物还被用于艾滋病的治疗。传统合成喹啉的方法包括Skraup法、Doeb
及Combes反
应等。然而,这些方法通常是在高温、强酸或强碱等条件下进行的,特别是在工业化的生产过程中,其合成存在着腐蚀设备、污染环境等不足之处。因而,发展简便、高效、低污染的喹啉衍生物合成方法仍具有重要的科学意义。近年来,由于过渡金属在均相催化反应中的高效性,利用一些过渡金属如铑、铁、锌、铱、铜和钌等,发展喹啉衍生物的新合成方法也相继见诸报道。这些方法与传统的合成法相比,虽然避免了浓酸或者浓碱的使用,但其合成需要对反应底物进行预制备,或者需要使用含卤试剂,这必然会造成操作过程的复杂化、降低反应的原子经济性、产生对环境不利的影响。因而,发展一种原子经济性高、对环境污染小、简便且直接的合成新方法有着非常重要的意义。氨基苯甲醇是一种含有醇羟基和氨基的双官能团化合物,在有机化学、药物合成中有着广泛的用途,并且它也是一种重要化工中间体。陈尚等通过对催化体系的一系列筛选,最终发展了一种对醇羟基高效脱氢的钌/酸共催化体系,可使邻氨基苯甲醇发生催化脱氢和芳基端炔发生交叉偶联反应合成一系列2-芳基喹啉衍类生物。
贵金属催化生产喹啉及其衍生物 2016-08-05 13:01
来源:内江洛伯尔材料科技有限公司作者:研发部
喹啉及其衍生物
喹啉及其衍生物是一类重要的含氮杂环化合物。在众多具有重要用途的天然产物和合成化合物中均含有喹啉这一基本骨架。同时,喹啉类衍生物已被证实具有一系列独特的生物、药理活性,如抗菌、抗炎、抗病毒以及镇痛。近年来,喹啉类化合物还被用于艾滋病的治疗。传统合成喹啉的方法包括Skraup法、Doeb
及Combes反
应等。然而,这些方法通常是在高温、强酸或强碱等条件下进行的,特别是在工业化的生产过程中,其合成存在着腐蚀设备、污染环境等不足之处。因而,发展简便、高效、低污染的喹啉衍生物合成方法仍具有重要的科学意义。近年来,由于过渡金属在均相催化反应中的高效性,利用一些过渡金属如铑、铁、锌、铱、铜和钌等,发展喹啉衍生物的新合成方法也相继见诸报道。这些方法与传统的合成法相比,虽然避免了浓酸或者浓碱的使用,但其合成需要对反应底物进行预制备,或者需要使用含卤试剂,这必然会造成操作过程的复杂化、降低反应的原子经济性、产生对环境不利的影响。因而,发展一种原子经济性高、对环境污染小、简便且直接的合成新方法有着非常重要的意义。氨基苯甲醇是一种含有醇羟基和氨基的双官能团化合物,在有机化学、药物合成中有着广泛的用途,并且它也是一种重要化工中间体。陈尚等通过对催化体系的一系列筛选,最终发展了一种对醇羟基高效脱氢的钌/酸共催化体系,可使邻氨基苯甲醇发生催化脱氢和芳基端炔发生交叉偶联反应合成一系列2-芳基喹啉衍类生物。