旦盐堡生主医士垫盆盟２ＱＱ３±星２５鲞蔓』塑
活性．但去丰《ｔ该药后方剂的活性会随之降低；有的单味生药虽显示较强活性，但去掉该药后方剂的活忭并未减弱。
②汉方药抑制炎性细胞因子产生：用组成卜述两个方剂的人参、当归、茯苓、桂皮、泽泻、地黄、川芎、甘草８味生药进行试验，与对照组（未做任何治疗）比较给药前后了：宫内感染模型大鼠血中ＩＬ一１Ｂ、ＴＮＦ．０‘、ＩＬ一６的浓度。结果，８味生药对ＩＬ．１Ｂ、ＴＮＦ一Ⅸ的产生有明显抑制作用，除人参外其余７味生药均对ＩＬ一６的产生有抑制作用。对子宫内感染模型人鼠活菌有抑制作用的生药，对炎性细胞因子的产生也有抑制作用。表明汉方治疗通过抑制炎性细胞因子的产生发挥抗炎作用。该方也适用于伴有重症感染的癌症患者。
③十全大补汤能增强中性粒细胞的吞噬、细胞内杀菌能力：实验对象为２名健康志愿者，在其服用十全大补汤ｔ４ｄ，中性粒细胞的吞噬能力明显增强：服用６０ｒａｉｎ后细胞内杀菌能力明显增强。子宫内感染的表现之一是子宫积脓，绝经后子宫颈部萎缩的高龄女性，合并子宫颈癌、子寓体癌等恶性肿瘤及慢性盆腔炎的机会较多。恶性肿瘤手术后抗黼药难阻到达病变组织，凼此合并盆腔内感染时的治疗很困难。体质差、免疫功能低下的女性合并子宫内感染或盆腔炎时，给予十全大补汤、龙胆泻肝汤可激活免疫系统功能，即使单独给予汉方药也可治愈感染。因此认为，抗菌药与汉方药并用是治疗重度感染的有效手段。
（柽坤摘译）
３２８黄芪提取物对脂多糖诱发人羊膜炎的作用（英］／
ＳｈｏｎＹＨ…∥ＢｉｏｌＰｈａｎｎＢｕｌｌ．．２００２，２５（１）．．７７～８０
大部分早产与寓内感染有关。羊膜内感染能刺激宿主细胞产牛炎性细胞因子如ＩＬ－６、ＴＮＦ．０【、ＩＬ一８、ＩＬ一１Ｂ等，这些细胞因子刺激人羊膜合成前列腺素，而后者尤其是ＰＧＥ２和ＰＧＦ２。促进子宫收缩。本次研究了黄芪提取物对脂多糖刺激人羊膜细胞产生ＩＬ一６、ＴＮＦ．０【、ＰＧＥ２、白三烯４（ＬＴＣ４）的影响。
材料与方法：①干燥黄芪根（６０９）用水提取、过滤，滤液（１００ｍＬ）真空浓缩、冻干。黄芪冻干
万
方数据提取物（２．９２９）溶入组织培养基中。②羊膜细胞培养：于阵痛发作前选择的剖腹产术中获取人胎盘。从胎盘边缘切取胎膜，从浆膜层剥离羊膜，切成条，在磷酸盐缓冲液（ＰＢＳ）中洗浴后，于含０．２５％分散酶的ＰＢＳ中培养４５ｍｉｎ，除去酶溶液后，置于加有１０％热灭活胎１：ｍ清的ＤＭＥＭ中，振荡、离心，混悬于组织培养基－ｐ。将细胞置于２４孔培养板中，每孔０３×１０６个细胞，４８ｈＪ亓更换培养基，加入
１００ｒＩｇ／ｍＬＬＰＳ刺激细胞，再加入黄芪提取物培养
２４ｈ后，除去条件培养基，于一２０℃储存备用。③用酶联免疫吸附测定试剂盒检测培养基中的ＩＬ．６。④通过Ｌ．９２９细胞测定条件培养基中ＴＮＦ．０【的活性。⑤ＰＧＥ２的释放：检测ＬＰＳ对ＰＧＥ２释放的时效和剂量反虑性关系及黄苠提取物对ＬＰＳ处理过的人羊膜细胞中ＰＧＥ：释放的影响。⑧用酶免疫测定试剂盒直接检测条件培养基中的ＬＴＣ４。
结果与结论：①ＬＰＳ诱导ＩＬ．６、ＴＮＦ－仪产生增加，而黄芪提取物抑制ＩＬ．６产生，但对ＴＮＦ．。【释放增加无作用。②ＬＰＳ处理羊膜细胞２４ｈ后引起ＰＧＥ２释放增加，作用呈浓度和时间依赖关系，黄芪提取物（１５０ｍｇ／ｍＬ）显著抑制ＰＧＥ２产生（Ｐ＜Ｏ．０１）。③ＬＰＳ促进羊膜细胞产生ＬＴＣ４，黄芪提取物（３０ｍｇ／ｍＬ）抑制ＬＴＣ４产生，抑制率约为６５％。结果提示，黄芪提取物通过抑制人羊膜细胞产生ＩＬ－６、ＰＧＥ２、ＬＴＣ４，对细菌感染引起早产具有一定的阻止作用。
（丁永芬摘译）
３２９
Ｊａｓｏｎｉａｇｌｕｔｉｎｏｓａ中倍半萜烯内酯的体外抗炎
活性［英］／ＢｅｎｉｔｏＰ…／／Ｂｉｏｌ
ＰｈａｒｍＢｕｌｌ．．２００２，２５
（１）．－卜～４
曾从匹班牙传统药紫菀科植物Ｊａｓｏｎｉａｇｌｕｔｉｎｏｓａ中分离出４个倍半萜烯内酯ｌｕｃｉｎｏｎｅ、粘霉烯酮、５一ｅｐｉ－ｋｕｔｄｔｆｉ０１和ｋｕｔｄｔｒｉｏｌ，具有抗炎等多神生物活性。本次就其对环氧合酶．１（ＣＯＸ．１）和５．脂氧合酶（５－ＬＯＸ）的抑制活性进行了研究。
材料和方法：①所有化合物均溶解于ＤＭＳＯ中，调至适当浓度。吲哚美辛（２５～１００ｐ。Ｍ）、去甲二氢愈创木酸（６．２５～２５１．ｔＭ）、布洛芬（２５～ｌＯＯｇＭ）为对照品，分别用于ＰＧＥ２、ＬＴＣ４和ＴＸＢ２的检测试验
・２９８・
中。②应用ＭＴＴ比色法测定细胞活性。细胞置于９６孔板中，加入各种浓度的受试品，于３７。Ｃ、５％Ｃ０２条件下放置３ｈ。添加２０ｍＬＭＴＴ溶液培养３ｈ。取上清液，加入１００“ＬＤＭＳＯ。通过酶联免疫吸附测定盘读数。③ＰＧＥ２和ＬＴＣ４释放测定。小鼠腹膜细胞置于２４孔板中，每孔５×１０５个细胞。冲洗培养板，加入新鲜ＤＭＥＭ溶液（不含ＦＣＳ）。将细胞与备受试品于３７℃予贞培养６０ｒａｉｎ后，添加钙离子载体Ａ２Ⅲ７，终浓度为１０１Ｍ，再培养２ｈ，离心１０ｒａｉｎ。用ＥＬＩＳＡ试剂盒定量检测各反应混台物上清液中的ＰＧＥ２和ＬＴＣ４。④ＴＸＢ２释放测定。将等量ＰＲＰ与备受试品于３７。Ｃ预培养２ｍｉｎ后，添加钙离子载体Ａ２３１８７，终浓度为１．８×１０。Ｍ，于２５。Ｃ再培养２０ｒａｉｎ。离心、终止细胞反应。用ＥＬＩＳＡ试剂盒定量检测各反应混合物上清液中的ＴＸＢ２。
结果：①ｌｕｃｉｎｏｎｅ和ｋｕｔｄｔｒｉｏｌ浓度达到１００ＢＭ时末显示细胞毒作用。粘霉烯酮和５－ｅｐｉ—ｋｕｔｄｔｒｉｏｌ浓度分别为５０、１００１．ｔＭ时显示微弱毒性。②４个化合物均对钙离子载体Ａ２３ｍ刺激小鼠腹膜细胞释放ＰＧＥ２有显著抑制作用，其Ｉｃ５０值分别为ｌｕｃｉｎｏｎｅ４２．６９ＢＭ、粘霉烯酮３．６ＩＢＭ、５－ｅｐｉ－ｋｕｔｄｔｒｉｏｌ１．２ｓ０Ｍ、
ｋｕｔｄｔｒｉｏｌ３９ｒａＭ。活性均低于对照药（ＩＣ５０为
０
２４ＢＭ）。没有１个倍半萜烯内酯对ＬＴｃ４的释放产
生影响。③４个化合物中只有粘霉烯酮（ＩＣ５０为２４ＢＭ）显示对钙离子载体Ａ２…７诱导的人血小板ｌ＿｝＿『ＴＸＢ：的释放有显著抑制作用，但其作用低于布洛芬（１Ｃ５０为１．２７ＢＭ）。
（阎英杰摘译）
３３０齿缘苦荬抑制化合物４８，８０诱导小鼠过敏样反应和ＩｇＥ介导的过敏反应（英）／ＹｌＪ．Ｍ…／／Ｂｉｏｌ
ＰｈａｒｍＢｕｌｌ．一２００２，２５（１）．５；～９
菊科植物齿缘苫荬（１ｘｅｒｉｓｄｅｎｔａｔａ，ＩＸＤ）用于治疗消化不良、肺炎、肝炎、挫伤和肿瘤等，韩国民间用于治疗过敏性疾病，但其机理未明。本次研究＿『ＩＸＤ对化合物４８／８０诱导小鼠致命性过敏样反应和耳部肿胀反应、抗二硝基苯酚（抗一ＤＮＰ）ＩｇＥ抗体介导的被动皮肤过敏反应（ＰＣＡ）及化合物４８／８０诱导大鼠腹膜肥大细胞（ＲＰＭＣｓ）释放组胺
万
方数据国盐垦生主匡主蕴坌盟垫Ｑ３生笙垫查釜５塑
的作用。
材料与方法：①化台物４８／８０诱导的致命性过敏样反应：雄性ＩＣＲ小鼠腹膜内注射化合物４８／８０（８ｍｇ／ｋｇ），注射前ｌｈ灌服溶于盐水的ＩＸＤ，诱导致命性过敏样反应后监测小鼠死Ｉ、：率。②小鼠耳部肿胀反应。③小鼠ＰＣＡ反应。④化合物４８／８０诱导ＲＰＭＣｓ释放组胺：选用雄性ＳＤ火鼠，按常规方法制各ＲＰＭＣｓ。纯化的ＲＰＭＣｓ混恳于含有０．１％牛血清白蛋白的台氏缓冲液Ａ中，加入ＩＸＤ预培养１５ｒａｉｎ后，与化合物４８／８０培养，用冰冷却试管终止反应，离心分离细胞。应用ＯＰＡ荧光光谱检测组胺含量。
结果与结论：①ＩＸＤ剂量依赖性抑制化合物４８／８０诱导的过敏样反应，ｏ．１９／ｋｇ剂量时抑制率为７５％。②注射化台物４８／８０前４０ｍｉｎ小鼠灌服Ｏ０ｉ～
０．１９／ｋｇ
ＩＸＤ，耳部肿胀呈剂量依赖性减轻。剂最为
Ｏ．０５和Ｏ．Ｉｇ／ｋｇ时抑制最显著。③ＩＸＤ（０
ｌｇ／ｋｇ）
亦抑制抗．ＤＮＰＩｇＥ介导∞ＰＣＡ反应。④浓度范围为０．００５～０．１９，Ｌ时，ＩＸＤ剂量依赖性抑制化合物４８／８０诱导ＲＰＭＣｓ释放组胺，但不影响组胺的自发释放。结果提示，ＩＸＤ可能具有抗过敏活性。
。
（田琳摘译）
３３１
黄酮类化合物抑制醛糖还原酶的活性及构效
关系［英］／ＭａｔｓｕｄａＨ…／／Ｃｈｅｍ
ＰｈａｒｍＢｕｌｌ．一２００２，
５０（６）．．７８８～７９５
研究发现几种天然药物和药用食物如野菊、菊花、乌梅、多花月桂（Ｍｙｒｃｉａｍｕｔｔｉｆｌｏｒａ）、税雪草
（Ｃｅｎｔｅｌｌａ
ａｓｉａｔｉｃａ）、五层龙属网脉五层龙（Ｓａｌａｃｉａ
ｒｅｔｉｃｕｌａｔａ）、长圆五层龙（最ｏｂｌｏｎｇａ）、中国五层龙（Ｓ．ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）等的甲醇提取物对火鼠晶状体醛糖还原酶具有抑制活性。以生物活性为指导进行分离，得到的活性成分为几种黄酮类化合物，如槲皮苷、番石榴苷、ｄｅｓｍａｎｔｈｉｎ一１等，均显示出较强的抑制活性，其中以ｄｅｓｍａｎｔｈｉｎ．１最强，活性与合成的醛糖还原酶抑制药依帕司他相当。为了进一步阐明黄酮类化合物的构效关系，本次对９４个类黄酮和二苯乙烯化合物进行了试验。结果：①存Ｂ环（３’，４＿ｊ羟基部分）有７．羟基和（或）邻苯二酚组成部分的
旦盐堡生主医士垫盆盟２ＱＱ３±星２５鲞蔓』塑
活性．但去丰《ｔ该药后方剂的活性会随之降低；有的单味生药虽显示较强活性，但去掉该药后方剂的活忭并未减弱。
②汉方药抑制炎性细胞因子产生：用组成卜述两个方剂的人参、当归、茯苓、桂皮、泽泻、地黄、川芎、甘草８味生药进行试验，与对照组（未做任何治疗）比较给药前后了：宫内感染模型大鼠血中ＩＬ一１Ｂ、ＴＮＦ．０‘、ＩＬ一６的浓度。结果，８味生药对ＩＬ．１Ｂ、ＴＮＦ一Ⅸ的产生有明显抑制作用，除人参外其余７味生药均对ＩＬ一６的产生有抑制作用。对子宫内感染模型人鼠活菌有抑制作用的生药，对炎性细胞因子的产生也有抑制作用。表明汉方治疗通过抑制炎性细胞因子的产生发挥抗炎作用。该方也适用于伴有重症感染的癌症患者。
③十全大补汤能增强中性粒细胞的吞噬、细胞内杀菌能力：实验对象为２名健康志愿者，在其服用十全大补汤ｔ４ｄ，中性粒细胞的吞噬能力明显增强：服用６０ｒａｉｎ后细胞内杀菌能力明显增强。子宫内感染的表现之一是子宫积脓，绝经后子宫颈部萎缩的高龄女性，合并子宫颈癌、子寓体癌等恶性肿瘤及慢性盆腔炎的机会较多。恶性肿瘤手术后抗黼药难阻到达病变组织，凼此合并盆腔内感染时的治疗很困难。体质差、免疫功能低下的女性合并子宫内感染或盆腔炎时，给予十全大补汤、龙胆泻肝汤可激活免疫系统功能，即使单独给予汉方药也可治愈感染。因此认为，抗菌药与汉方药并用是治疗重度感染的有效手段。
（柽坤摘译）
３２８黄芪提取物对脂多糖诱发人羊膜炎的作用（英］／
ＳｈｏｎＹＨ…∥ＢｉｏｌＰｈａｎｎＢｕｌｌ．．２００２，２５（１）．．７７～８０
大部分早产与寓内感染有关。羊膜内感染能刺激宿主细胞产牛炎性细胞因子如ＩＬ－６、ＴＮＦ．０【、ＩＬ一８、ＩＬ一１Ｂ等，这些细胞因子刺激人羊膜合成前列腺素，而后者尤其是ＰＧＥ２和ＰＧＦ２。促进子宫收缩。本次研究了黄芪提取物对脂多糖刺激人羊膜细胞产生ＩＬ一６、ＴＮＦ．０【、ＰＧＥ２、白三烯４（ＬＴＣ４）的影响。
材料与方法：①干燥黄芪根（６０９）用水提取、过滤，滤液（１００ｍＬ）真空浓缩、冻干。黄芪冻干
万
方数据提取物（２．９２９）溶入组织培养基中。②羊膜细胞培养：于阵痛发作前选择的剖腹产术中获取人胎盘。从胎盘边缘切取胎膜，从浆膜层剥离羊膜，切成条，在磷酸盐缓冲液（ＰＢＳ）中洗浴后，于含０．２５％分散酶的ＰＢＳ中培养４５ｍｉｎ，除去酶溶液后，置于加有１０％热灭活胎１：ｍ清的ＤＭＥＭ中，振荡、离心，混悬于组织培养基－ｐ。将细胞置于２４孔培养板中，每孔０３×１０６个细胞，４８ｈＪ亓更换培养基，加入
１００ｒＩｇ／ｍＬＬＰＳ刺激细胞，再加入黄芪提取物培养
２４ｈ后，除去条件培养基，于一２０℃储存备用。③用酶联免疫吸附测定试剂盒检测培养基中的ＩＬ．６。④通过Ｌ．９２９细胞测定条件培养基中ＴＮＦ．０【的活性。⑤ＰＧＥ２的释放：检测ＬＰＳ对ＰＧＥ２释放的时效和剂量反虑性关系及黄苠提取物对ＬＰＳ处理过的人羊膜细胞中ＰＧＥ：释放的影响。⑧用酶免疫测定试剂盒直接检测条件培养基中的ＬＴＣ４。
结果与结论：①ＬＰＳ诱导ＩＬ．６、ＴＮＦ－仪产生增加，而黄芪提取物抑制ＩＬ．６产生，但对ＴＮＦ．。【释放增加无作用。②ＬＰＳ处理羊膜细胞２４ｈ后引起ＰＧＥ２释放增加，作用呈浓度和时间依赖关系，黄芪提取物（１５０ｍｇ／ｍＬ）显著抑制ＰＧＥ２产生（Ｐ＜Ｏ．０１）。③ＬＰＳ促进羊膜细胞产生ＬＴＣ４，黄芪提取物（３０ｍｇ／ｍＬ）抑制ＬＴＣ４产生，抑制率约为６５％。结果提示，黄芪提取物通过抑制人羊膜细胞产生ＩＬ－６、ＰＧＥ２、ＬＴＣ４，对细菌感染引起早产具有一定的阻止作用。
（丁永芬摘译）
３２９
Ｊａｓｏｎｉａｇｌｕｔｉｎｏｓａ中倍半萜烯内酯的体外抗炎
活性［英］／ＢｅｎｉｔｏＰ…／／Ｂｉｏｌ
ＰｈａｒｍＢｕｌｌ．．２００２，２５
（１）．－卜～４
曾从匹班牙传统药紫菀科植物Ｊａｓｏｎｉａｇｌｕｔｉｎｏｓａ中分离出４个倍半萜烯内酯ｌｕｃｉｎｏｎｅ、粘霉烯酮、５一ｅｐｉ－ｋｕｔｄｔｆｉ０１和ｋｕｔｄｔｒｉｏｌ，具有抗炎等多神生物活性。本次就其对环氧合酶．１（ＣＯＸ．１）和５．脂氧合酶（５－ＬＯＸ）的抑制活性进行了研究。
材料和方法：①所有化合物均溶解于ＤＭＳＯ中，调至适当浓度。吲哚美辛（２５～１００ｐ。Ｍ）、去甲二氢愈创木酸（６．２５～２５１．ｔＭ）、布洛芬（２５～ｌＯＯｇＭ）为对照品，分别用于ＰＧＥ２、ＬＴＣ４和ＴＸＢ２的检测试验
・２９８・
中。②应用ＭＴＴ比色法测定细胞活性。细胞置于９６孔板中，加入各种浓度的受试品，于３７。Ｃ、５％Ｃ０２条件下放置３ｈ。添加２０ｍＬＭＴＴ溶液培养３ｈ。取上清液，加入１００“ＬＤＭＳＯ。通过酶联免疫吸附测定盘读数。③ＰＧＥ２和ＬＴＣ４释放测定。小鼠腹膜细胞置于２４孔板中，每孔５×１０５个细胞。冲洗培养板，加入新鲜ＤＭＥＭ溶液（不含ＦＣＳ）。将细胞与备受试品于３７℃予贞培养６０ｒａｉｎ后，添加钙离子载体Ａ２Ⅲ７，终浓度为１０１Ｍ，再培养２ｈ，离心１０ｒａｉｎ。用ＥＬＩＳＡ试剂盒定量检测各反应混台物上清液中的ＰＧＥ２和ＬＴＣ４。④ＴＸＢ２释放测定。将等量ＰＲＰ与备受试品于３７。Ｃ预培养２ｍｉｎ后，添加钙离子载体Ａ２３１８７，终浓度为１．８×１０。Ｍ，于２５。Ｃ再培养２０ｒａｉｎ。离心、终止细胞反应。用ＥＬＩＳＡ试剂盒定量检测各反应混合物上清液中的ＴＸＢ２。
结果：①ｌｕｃｉｎｏｎｅ和ｋｕｔｄｔｒｉｏｌ浓度达到１００ＢＭ时末显示细胞毒作用。粘霉烯酮和５－ｅｐｉ—ｋｕｔｄｔｒｉｏｌ浓度分别为５０、１００１．ｔＭ时显示微弱毒性。②４个化合物均对钙离子载体Ａ２３ｍ刺激小鼠腹膜细胞释放ＰＧＥ２有显著抑制作用，其Ｉｃ５０值分别为ｌｕｃｉｎｏｎｅ４２．６９ＢＭ、粘霉烯酮３．６ＩＢＭ、５－ｅｐｉ－ｋｕｔｄｔｒｉｏｌ１．２ｓ０Ｍ、
ｋｕｔｄｔｒｉｏｌ３９ｒａＭ。活性均低于对照药（ＩＣ５０为
０
２４ＢＭ）。没有１个倍半萜烯内酯对ＬＴｃ４的释放产
生影响。③４个化合物中只有粘霉烯酮（ＩＣ５０为２４ＢＭ）显示对钙离子载体Ａ２…７诱导的人血小板ｌ＿｝＿『ＴＸＢ：的释放有显著抑制作用，但其作用低于布洛芬（１Ｃ５０为１．２７ＢＭ）。
（阎英杰摘译）
３３０齿缘苦荬抑制化合物４８，８０诱导小鼠过敏样反应和ＩｇＥ介导的过敏反应（英）／ＹｌＪ．Ｍ…／／Ｂｉｏｌ
ＰｈａｒｍＢｕｌｌ．一２００２，２５（１）．５；～９
菊科植物齿缘苫荬（１ｘｅｒｉｓｄｅｎｔａｔａ，ＩＸＤ）用于治疗消化不良、肺炎、肝炎、挫伤和肿瘤等，韩国民间用于治疗过敏性疾病，但其机理未明。本次研究＿『ＩＸＤ对化合物４８／８０诱导小鼠致命性过敏样反应和耳部肿胀反应、抗二硝基苯酚（抗一ＤＮＰ）ＩｇＥ抗体介导的被动皮肤过敏反应（ＰＣＡ）及化合物４８／８０诱导大鼠腹膜肥大细胞（ＲＰＭＣｓ）释放组胺
万
方数据国盐垦生主匡主蕴坌盟垫Ｑ３生笙垫查釜５塑
的作用。
材料与方法：①化台物４８／８０诱导的致命性过敏样反应：雄性ＩＣＲ小鼠腹膜内注射化合物４８／８０（８ｍｇ／ｋｇ），注射前ｌｈ灌服溶于盐水的ＩＸＤ，诱导致命性过敏样反应后监测小鼠死Ｉ、：率。②小鼠耳部肿胀反应。③小鼠ＰＣＡ反应。④化合物４８／８０诱导ＲＰＭＣｓ释放组胺：选用雄性ＳＤ火鼠，按常规方法制各ＲＰＭＣｓ。纯化的ＲＰＭＣｓ混恳于含有０．１％牛血清白蛋白的台氏缓冲液Ａ中，加入ＩＸＤ预培养１５ｒａｉｎ后，与化合物４８／８０培养，用冰冷却试管终止反应，离心分离细胞。应用ＯＰＡ荧光光谱检测组胺含量。
结果与结论：①ＩＸＤ剂量依赖性抑制化合物４８／８０诱导的过敏样反应，ｏ．１９／ｋｇ剂量时抑制率为７５％。②注射化台物４８／８０前４０ｍｉｎ小鼠灌服Ｏ０ｉ～
０．１９／ｋｇ
ＩＸＤ，耳部肿胀呈剂量依赖性减轻。剂最为
Ｏ．０５和Ｏ．Ｉｇ／ｋｇ时抑制最显著。③ＩＸＤ（０
ｌｇ／ｋｇ）
亦抑制抗．ＤＮＰＩｇＥ介导∞ＰＣＡ反应。④浓度范围为０．００５～０．１９，Ｌ时，ＩＸＤ剂量依赖性抑制化合物４８／８０诱导ＲＰＭＣｓ释放组胺，但不影响组胺的自发释放。结果提示，ＩＸＤ可能具有抗过敏活性。
。
（田琳摘译）
３３１
黄酮类化合物抑制醛糖还原酶的活性及构效
关系［英］／ＭａｔｓｕｄａＨ…／／Ｃｈｅｍ
ＰｈａｒｍＢｕｌｌ．一２００２，
５０（６）．．７８８～７９５
研究发现几种天然药物和药用食物如野菊、菊花、乌梅、多花月桂（Ｍｙｒｃｉａｍｕｔｔｉｆｌｏｒａ）、税雪草
（Ｃｅｎｔｅｌｌａ
ａｓｉａｔｉｃａ）、五层龙属网脉五层龙（Ｓａｌａｃｉａ
ｒｅｔｉｃｕｌａｔａ）、长圆五层龙（最ｏｂｌｏｎｇａ）、中国五层龙（Ｓ．ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）等的甲醇提取物对火鼠晶状体醛糖还原酶具有抑制活性。以生物活性为指导进行分离，得到的活性成分为几种黄酮类化合物，如槲皮苷、番石榴苷、ｄｅｓｍａｎｔｈｉｎ一１等，均显示出较强的抑制活性，其中以ｄｅｓｍａｎｔｈｉｎ．１最强，活性与合成的醛糖还原酶抑制药依帕司他相当。为了进一步阐明黄酮类化合物的构效关系，本次对９４个类黄酮和二苯乙烯化合物进行了试验。结果：①存Ｂ环（３’，４＿ｊ羟基部分）有７．羟基和（或）邻苯二酚组成部分的