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浅谈头孢菌素类抗生素的发展前景
作者：张会昭 赵新丽
来源：《科学与财富》2014年第07期
摘 要：通过头孢菌素五代产品的代表品种头孢唑林、头孢呋辛、头孢曲松、头孢吡肟、头孢吡普的发展现状分别进行讨论，指出了头孢菌素类抗生素的发展趋势：
关键词：头孢菌素；头孢唑林；头孢曲松；头孢呋辛；头孢吡肟；头孢吡普；药动学 1 头孢菌素类药物的分类及简要介绍
头孢菌素类（Cephalosporins ）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C 作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四、五代。
图1 头孢菌素的结构
第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。其敏感菌主要有β-溶血性链球菌和包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）在内的其他链球菌。本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定等。
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近，而对革兰阴性菌的作用较为优异，表现在：（l ）抗酶性能强（2）抗菌谱广。临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢西汀（美福仙），头孢呋辛（西力欣），头孢克罗等。
第三代头孢菌素对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。（1）抗菌谱扩大 第三代头孢菌素对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、以及部分脆弱拟杆菌有效。（2）耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有效。常用有：头孢哌酮（先锋必素）、头孢噻肟钠、头孢他啶等。
第四代头孢菌素如头孢匹罗（Cefpirome ）等有区别第一、二、三代头孢菌素的某些特点，如抗菌谱更广、对β-内酰胺酶更稳定、血药浓度高、可透过血脑屏障等。
第五代头孢菌素如头孢吡普、头孢洛林等，比起三、四代头孢菌素，虽然对于革兰阴性菌的作用没有明显优势，但加强了对革兰阳性菌，尤其是MRSA 等耐药阳性菌的作用。头孢洛林酯已于2010年10月29日由美国FDA 批准上市。
2 头孢唑啉
2.1 概述
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浅谈头孢菌素类抗生素的发展前景
作者：张会昭 赵新丽
来源：《科学与财富》2014年第07期
摘 要：通过头孢菌素五代产品的代表品种头孢唑林、头孢呋辛、头孢曲松、头孢吡肟、头孢吡普的发展现状分别进行讨论，指出了头孢菌素类抗生素的发展趋势：
关键词：头孢菌素；头孢唑林；头孢曲松；头孢呋辛；头孢吡肟；头孢吡普；药动学 1 头孢菌素类药物的分类及简要介绍
头孢菌素类（Cephalosporins ）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C 作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四、五代。
图1 头孢菌素的结构
第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。其敏感菌主要有β-溶血性链球菌和包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）在内的其他链球菌。本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定等。
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近，而对革兰阴性菌的作用较为优异，表现在：（l ）抗酶性能强（2）抗菌谱广。临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢西汀（美福仙），头孢呋辛（西力欣），头孢克罗等。
第三代头孢菌素对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。（1）抗菌谱扩大 第三代头孢菌素对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、以及部分脆弱拟杆菌有效。（2）耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有效。常用有：头孢哌酮（先锋必素）、头孢噻肟钠、头孢他啶等。
第四代头孢菌素如头孢匹罗（Cefpirome ）等有区别第一、二、三代头孢菌素的某些特点，如抗菌谱更广、对β-内酰胺酶更稳定、血药浓度高、可透过血脑屏障等。
第五代头孢菌素如头孢吡普、头孢洛林等，比起三、四代头孢菌素，虽然对于革兰阴性菌的作用没有明显优势，但加强了对革兰阳性菌，尤其是MRSA 等耐药阳性菌的作用。头孢洛林酯已于2010年10月29日由美国FDA 批准上市。
2 头孢唑啉
2.1 概述