药物化学试题
B 卷
一、名词解释(本大题共4小题，每小题3分，共12分)
1. 抗生素 2. 前药 3. 抗炎激素 4. 局部麻醉药
二、填空题(本大题共6小题，每空1分，共12分) 请在每小题的空格中填上正确答案。
1. 吗啡是由________个环稠合而成的部分氢化的________衍生物。
2. 盐酸普鲁卡因不稳定是由于结构中的________易发生水解，而结构中具有的________容易氧化变色。
3. 环磷酰胺属于________类烷化剂，甲氨蝶呤是________类拮抗剂。
4. 甾类激素从化学结构上分，主要包括孕甾烷类、________类及________类这三种。
5. 在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于________位，在喹诺酮类药物分子中的________位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
6. 羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂可减少________的生物合成，临床用作________药。
三、单项选择题(每小题2分，共40分) 在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的。
1. 通过I 相代谢可使药物分子引入或暴露出（ ）
A. 羟基、卤素、巯基等 B. 巯基、羟基、羧基等
C. 羟基、硝基、氰基等 D. 烃基、氨基、巯基等
2. 具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（ ）
A. 硝苯地平 B. 硝酸异山梨酯 C. 吉非罗齐 D. 利血平
3. 下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（ ）
A. 体内代谢较快 B. 易溶于水 C. 抗疟活性比蒿甲醚低 D. 对脑疟有效
4. 下列药物中为静脉麻醉药的是（ ）
A. 盐酸吗啡 B. 盐酸美沙酮 C. 盐酸氯胺酮 D. 盐酸丁卡因
5. 临床上用的咖啡因注射液，在其中添加的可增加水溶性的物质是（ ）
A. 碳酸氢钠 B. 乙醇 C. 苯甲酸钠 D. 硫酸
6. 下列对脂水分配系数的叙述正确的是（ ）
A. 药物脂水分配系数越大，活性越高 B. 药物脂水分配系数越小，活性越高
C. 脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D. 脂水分配系数对药效无影响
7. 艾司唑仑比硝西泮镇静作用强的原因是（ ）
A. 体内吸收完全
C. 分子结构中存在三唑环 B. 不被体内代谢 D. 亚胺基结构相对稳定
8. 盐酸吗啡注射液久置颜色变深，是发生了以下哪一种反应？（ ）
A. 氧化 B. 水解 C. 还原 D. 重排
9. 下列叙述与布洛芬符合的是（ ）
A. 为吡唑酮类解热镇痛药
C. 在体内代谢缓慢，半衰期长 B. 不溶于碳酸钠溶液 D. 是治疗上呼吸道感染的首选药
10. 下列哪一项属于阿托品的性质？（ ）
A. 左旋体供药用 B. 具有碱性，可与酸成盐
C. 分子中无酯键，不易被水解
11. 具有下列化学结构的药物是（ ） D. 可用于治疗青光眼
A. 孕酮 B. 己烯雌酚 C. 地塞米松 D. 苯丙酸诺龙
12. 下列各种类型药中具有降血脂作用的是（ ）
A. 芳氧乙酸类 B. 钙通道阻滞剂 C. 磷酸二酯酶抑制剂 D. β-受体拮抗剂
13. 下列与盐酸二甲双胍性质相符的是（ ）
A. 具有强酸性 B. 可促进胰岛素分泌 C. 体内吸收缓慢 D. 主要以原形由尿排出
14. 下列哪一种药物又被称为安定？（ ）
A. 地西泮 B. 艾司唑仑 C. 苯巴比妥 D. 卡马西平
15. 临床上使用的盐酸麻黄碱的构型为（ ）
A.1R ，2S B.1R ，2R C.1S ，2R D.1S ，2S
16. 治疗耐药金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌感染的首选药物是（ ）
A. 链霉素 B. 红霉素 C. 诺氟沙星 D. 头孢氨苄
17. 复方新诺明是由________组成。（ ）
A. 磺胺醋酰与甲氧苄啶 B. 磺胺嘧啶与甲氧苄啶
C. 磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 D. 盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶
18. 在水溶液中维生素C 以何种形式稳定？（ ）
A.2-酮式 B.3-酮式 C. 醛式 D. 烯醇式
19. 具有下列化学结构的药物，说法正确的一项是（ ）
A. 广谱抗菌 B. 可以口服使用
C. 属于大环内酯类抗生素 D. 具活性的构型为2S ，5R ，6R
20. 分子结构中含手性碳原子，具旋光性，其中左旋体可镇痛、右旋体可镇咳的药物是（ ）
A. 可待因 B. 芬太尼 C. 哌替啶 D. 美沙酮
四、多项选择题(本大题共4小题，每小题2分，共8分)
在每小题列出的五个备选项中至少有两个是符合题目要求的，错选、多选、少选或未选均无分。
1. 下列药物中属于吩噻嗪类抗精神失常药的是（ ）
A. 氯丙嗪 B. 阿米替林 C. 卡马西平 D. 苯妥英钠 E. 奋乃静
2. 能够增加药物分子脂溶性的官能团有（ ）
A. 苯基 B. 酯基 C. 羧基 D. 卤素 E. 烃基
3. 下列药物中，临床用作抗代谢抗肿瘤的是（ ）
A. 甲硝唑 B. 氟尿嘧啶 C. 苯丁酸氮芥 D.巯嘌呤 E. 顺铂
4. 能够增强肾上腺素能药物激动作用的是（ ）
A. 分子中具有β-苯乙胺的基本结构 B. 延长苯环与氨基间的碳链
C. 去掉苯环上的酚羟基 D. 把苯环上的酚羟基甲基化
E. β-碳原子上含羟基，绝对构型为R 型的药物
五、问答题(本大题共4小题，每小题7分，共28分)
1. 根据利尿药的作用机制，可分为哪六类？其中被称为高效利尿药的是哪一类？
2. 阿司匹林的化学名全称是什么？制备片剂时可否用硬脂酸镁做润滑剂，为什么？
3. 大部分H 2受体拮抗剂的化学组成结构是怎样的？H 2受体拮抗剂的主要临床用途是什么？
4. 苯巴比妥钠注射液为何制成粉针使用？保存和使用注意事项有哪些？
答案
一、
1、抗生素是某些微生物的代谢产物或合成类似物，在低浓度下对各种病原微生物有选择性杀灭、抑制作用，而对宿主不产生严重的毒副作用的药物。
2、前药：是指需经过生物转化之后才能发挥其生理活性的化合物。是指没有药理活性的化合物为成分的药物，这些化合物在生物体内经过代谢和生物转化过程，被转化为有生理活性的药物。
3、抗炎激素：即糖皮质激素，同时具有17-α羟基和11-氧（羟基或氧代）的肾上腺皮质激素，主要与糖、脂肪、蛋白质的代谢生长发育有关，大剂量应用时可产生抗炎、抗病毒、抗休克和抗过敏等作用。
4、局部麻醉药：是一类能在用药局部可逆地阻断感觉神经冲动的发生和传导的药物。该药可使病人在意识完全清醒的状态下，局部疼痛暂时消失，以便进行外科手术。
二、
1、五个 菲 2、 酯键 芳伯氨基 3、氮芥 叶酸 4、雌甾烷 雄甾烷5、对 6
6、胆固醇 降血脂
三、1、B 2、A 3、B 4、C 5、C 6、C 7、C 8、A 9、D 10、B 11、A 黄体酮
12、A 13、D 14、A 15 A 16 B 17 C 18、D 19、D 20 A
四、1、AE 2、ABDE 3、BD 4、AE
五、
药物化学试题
B 卷
一、名词解释(本大题共4小题，每小题3分，共12分)
1. 抗生素 2. 前药 3. 抗炎激素 4. 局部麻醉药
二、填空题(本大题共6小题，每空1分，共12分) 请在每小题的空格中填上正确答案。
1. 吗啡是由________个环稠合而成的部分氢化的________衍生物。
2. 盐酸普鲁卡因不稳定是由于结构中的________易发生水解，而结构中具有的________容易氧化变色。
3. 环磷酰胺属于________类烷化剂，甲氨蝶呤是________类拮抗剂。
4. 甾类激素从化学结构上分，主要包括孕甾烷类、________类及________类这三种。
5. 在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于________位，在喹诺酮类药物分子中的________位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
6. 羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂可减少________的生物合成，临床用作________药。
三、单项选择题(每小题2分，共40分) 在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的。
1. 通过I 相代谢可使药物分子引入或暴露出（ ）
A. 羟基、卤素、巯基等 B. 巯基、羟基、羧基等
C. 羟基、硝基、氰基等 D. 烃基、氨基、巯基等
2. 具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（ ）
A. 硝苯地平 B. 硝酸异山梨酯 C. 吉非罗齐 D. 利血平
3. 下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（ ）
A. 体内代谢较快 B. 易溶于水 C. 抗疟活性比蒿甲醚低 D. 对脑疟有效
4. 下列药物中为静脉麻醉药的是（ ）
A. 盐酸吗啡 B. 盐酸美沙酮 C. 盐酸氯胺酮 D. 盐酸丁卡因
5. 临床上用的咖啡因注射液，在其中添加的可增加水溶性的物质是（ ）
A. 碳酸氢钠 B. 乙醇 C. 苯甲酸钠 D. 硫酸
6. 下列对脂水分配系数的叙述正确的是（ ）
A. 药物脂水分配系数越大，活性越高 B. 药物脂水分配系数越小，活性越高
C. 脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D. 脂水分配系数对药效无影响
7. 艾司唑仑比硝西泮镇静作用强的原因是（ ）
A. 体内吸收完全
C. 分子结构中存在三唑环 B. 不被体内代谢 D. 亚胺基结构相对稳定
8. 盐酸吗啡注射液久置颜色变深，是发生了以下哪一种反应？（ ）
A. 氧化 B. 水解 C. 还原 D. 重排
9. 下列叙述与布洛芬符合的是（ ）
A. 为吡唑酮类解热镇痛药
C. 在体内代谢缓慢，半衰期长 B. 不溶于碳酸钠溶液 D. 是治疗上呼吸道感染的首选药
10. 下列哪一项属于阿托品的性质？（ ）
A. 左旋体供药用 B. 具有碱性，可与酸成盐
C. 分子中无酯键，不易被水解
11. 具有下列化学结构的药物是（ ） D. 可用于治疗青光眼
A. 孕酮 B. 己烯雌酚 C. 地塞米松 D. 苯丙酸诺龙
12. 下列各种类型药中具有降血脂作用的是（ ）
A. 芳氧乙酸类 B. 钙通道阻滞剂 C. 磷酸二酯酶抑制剂 D. β-受体拮抗剂
13. 下列与盐酸二甲双胍性质相符的是（ ）
A. 具有强酸性 B. 可促进胰岛素分泌 C. 体内吸收缓慢 D. 主要以原形由尿排出
14. 下列哪一种药物又被称为安定？（ ）
A. 地西泮 B. 艾司唑仑 C. 苯巴比妥 D. 卡马西平
15. 临床上使用的盐酸麻黄碱的构型为（ ）
A.1R ，2S B.1R ，2R C.1S ，2R D.1S ，2S
16. 治疗耐药金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌感染的首选药物是（ ）
A. 链霉素 B. 红霉素 C. 诺氟沙星 D. 头孢氨苄
17. 复方新诺明是由________组成。（ ）
A. 磺胺醋酰与甲氧苄啶 B. 磺胺嘧啶与甲氧苄啶
C. 磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 D. 盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶
18. 在水溶液中维生素C 以何种形式稳定？（ ）
A.2-酮式 B.3-酮式 C. 醛式 D. 烯醇式
19. 具有下列化学结构的药物，说法正确的一项是（ ）
A. 广谱抗菌 B. 可以口服使用
C. 属于大环内酯类抗生素 D. 具活性的构型为2S ，5R ，6R
20. 分子结构中含手性碳原子，具旋光性，其中左旋体可镇痛、右旋体可镇咳的药物是（ ）
A. 可待因 B. 芬太尼 C. 哌替啶 D. 美沙酮
四、多项选择题(本大题共4小题，每小题2分，共8分)
在每小题列出的五个备选项中至少有两个是符合题目要求的，错选、多选、少选或未选均无分。
1. 下列药物中属于吩噻嗪类抗精神失常药的是（ ）
A. 氯丙嗪 B. 阿米替林 C. 卡马西平 D. 苯妥英钠 E. 奋乃静
2. 能够增加药物分子脂溶性的官能团有（ ）
A. 苯基 B. 酯基 C. 羧基 D. 卤素 E. 烃基
3. 下列药物中，临床用作抗代谢抗肿瘤的是（ ）
A. 甲硝唑 B. 氟尿嘧啶 C. 苯丁酸氮芥 D.巯嘌呤 E. 顺铂
4. 能够增强肾上腺素能药物激动作用的是（ ）
A. 分子中具有β-苯乙胺的基本结构 B. 延长苯环与氨基间的碳链
C. 去掉苯环上的酚羟基 D. 把苯环上的酚羟基甲基化
E. β-碳原子上含羟基，绝对构型为R 型的药物
五、问答题(本大题共4小题，每小题7分，共28分)
1. 根据利尿药的作用机制，可分为哪六类？其中被称为高效利尿药的是哪一类？
2. 阿司匹林的化学名全称是什么？制备片剂时可否用硬脂酸镁做润滑剂，为什么？
3. 大部分H 2受体拮抗剂的化学组成结构是怎样的？H 2受体拮抗剂的主要临床用途是什么？
4. 苯巴比妥钠注射液为何制成粉针使用？保存和使用注意事项有哪些？
答案
一、
1、抗生素是某些微生物的代谢产物或合成类似物，在低浓度下对各种病原微生物有选择性杀灭、抑制作用，而对宿主不产生严重的毒副作用的药物。
2、前药：是指需经过生物转化之后才能发挥其生理活性的化合物。是指没有药理活性的化合物为成分的药物，这些化合物在生物体内经过代谢和生物转化过程，被转化为有生理活性的药物。
3、抗炎激素：即糖皮质激素，同时具有17-α羟基和11-氧（羟基或氧代）的肾上腺皮质激素，主要与糖、脂肪、蛋白质的代谢生长发育有关，大剂量应用时可产生抗炎、抗病毒、抗休克和抗过敏等作用。
4、局部麻醉药：是一类能在用药局部可逆地阻断感觉神经冲动的发生和传导的药物。该药可使病人在意识完全清醒的状态下，局部疼痛暂时消失，以便进行外科手术。
二、
1、五个 菲 2、 酯键 芳伯氨基 3、氮芥 叶酸 4、雌甾烷 雄甾烷5、对 6
6、胆固醇 降血脂
三、1、B 2、A 3、B 4、C 5、C 6、C 7、C 8、A 9、D 10、B 11、A 黄体酮
12、A 13、D 14、A 15 A 16 B 17 C 18、D 19、D 20 A
四、1、AE 2、ABDE 3、BD 4、AE
五、