2015 年 2 月 A 第 2 卷第 4 期Feb. A 2015 Vol. 2 No. 4
临床医药文献杂志
Journal of Clinical Medical Literature
785
分析纳米技术在药物制剂研究中的应用
张超锋,高 岩
(郑州大学药学院,河南 郑州 450001)
【摘要】在传统的药物制剂发展过程中,绝大多数药物在水中难溶于水,患者很难吸收药物成分,这成为了药物制剂当中的一大难题。随着科学技术的发展,各种新兴技术被广泛应用于医学研究中,纳米技术作为一种新技术,是当今较为热门的一个话题,科学家发现,若将纳米技术应用于药物制剂当中,则能很好解决药物难溶于水的难题。本文将从纳米技术的本质出发,对纳米技术在药物制剂当中的优势、应用等发面进行详细剖析。
【关键词】纳米技术;药物制剂;应用
【中图分类号】R943 【文献标识码】A 【文章编号】ISSN.2095-8242.2015.04.785.02DOI:10.16281/j.cnki.jocml.2015.04.144
随着社会的发展,药物系统的研究内容在不断变化,各种新科技、新技术均被广泛应用药物制剂当中,纳米技术就是其中一种。当前,纳米技术在医学研究中的作用越来越重要,研究表明,很多药物达到纳米的尺度时,其性能会发生一定的变化,基于这一点,纳米技术普遍应用于医学研究中,也为药物制剂的发展提供了可能。
米技术,数层纳米包裹的智能药物在进入人体之后,能够主动攻击有害细胞并修复受损细胞。借助外加磁场的作用,可以进行体外磁性导航,继而将病变部位进行转移,最终达到治疗的作用。因此,在选择生物活性剂时,必须结合病变细胞和活性细胞特点,使药物在作用时,既能杀害病变细胞,同时不损伤正常细胞。癌症是威胁人类健康安全的重要疾病之一,很多人“谈癌色变”,可见癌症的危害性[2]。癌症是肿瘤恶化的结果,在治疗过程中,主要以化疗、放疗为主,但这些治疗方法对人体的伤害较大,所以,怎样提高药物的靶向性同时降低药物的毒副作用,成为医学研究上的一个重点,这也是研究抗肿瘤药的关键。纳米药物在这一方面的疗效显著,通过纳米技术制成的纳米药物对肿瘤细胞有着很强的吸附能力,大大增强了药物的靶向性,使得药物的药性能够充分发挥,直接杀死癌症细胞,同时还降低了药物的毒副作用,在很大程度上缓解了患者的痛苦,并提高患者的疗效。这主要是利用纳米材料的加热功能,将其定位在癌症细胞附近,在不损害健康细胞的前提下,通过热能效应使癌症细胞的活性降低,并将其杀死。随着纳米技术的不断发展,纳米药物将在肿瘤诊断和治疗方面具有广阔的应用前景。这不仅提高了癌症患者的存活率,同时也为其生活的质量提供了可靠的保证。
2.3 纳米技术在抗生素类药物研究中的应用在传统的药物制剂当中,对药物仅仅是简单的处理,特别是抗生素这类敏感药物,和游离药物相比,通过纳米技术处理的抗生素对单核吞噬系统的被动靶向性增强,提高了胞内感染的疗效。抗生素药物通过纳米技术处理后,药物被包裹,不仅可以增加了血浆半衰期,还可以降低其表观分布容积,进而改变它们的药代动力学。所以,以包裹形式呈现的抗生素药品的药性比普通技术处理的药品的药性高,且疗效较高。经纳米技术处理后的抗生素,最主要优点就是能够在最大程度上降低药物的副作用,例如氨基糖苷类的肾毒性和其他各种抗生素的不同副作用等副作用。研究指出,在β-内酰胺类抗生素的靶向性当中,氨苄西林包入纳米粒能够提高它体内的捕获、滞留等。通过透射电子显微镜所做的纳米粒载体胞内造影,证明了胞内细菌靶向的可行性[3]。超结构自动放射摄影术显示,经纳米技术处理后的氨苄西林能影响细菌壁并通过扩散穿过细胞而作用。除此之外,和未经纳米技术处理的药物相比,包裹在纳米粒中的环丙沙星对慢性鸟枝原体复合物感染的人巨噬细胞的效果更加显著。有报道指出,当前国内已经研制出
1 纳米技术的概念
纳米是以长度单位,是一米的十亿分之一,纳米技术是指在纳米尺寸的范围内电子、原子以及分子内的一般运动规律和特性的一项崭新的技术。物质在形成的过程中,若在纳米的范围内隔离分子或原子,则可以使物质的其他性质表现出来,我们把通过这些性质所制造出具备特定功能和作用的设备或物品的技术称之为纳米技术,简单来说,纳米技术就是在纳米的范围内重新认识物质,然后改造物质。根据纳米技术的发展历程,纳米技术总工经历了三个阶段。首次提出纳米技术是在上个世纪八十年代,由美国的科学家德雷克斯勒博士提出,认为可以利用纳米技术对分子进行重新组合排列,制造新的机器设备,但当时的人们并没有重视这一技术,而后将其定义为微加工技术的极限,最后发展到现在。总的来说,对纳米技术的不断认识,说明人类的科学技术已经进入到了一个新时代,现代药学研究将纳米技术应用于制药制剂,使药物能够充分发挥其作用,促进患者健康进程[1]。
2 纳米技术在药物制剂研究中的应用
2.1 纳米技术在多肽与蛋白质药物方面的应用
当前,多肽和蛋白质类药物在治疗过程中,一般是以注射为主,此类药物的半衰期短,通常需要进行多次给药,然而,为了方便老人和儿童治疗,常采用口服形式,但其极易被胃肠道所降解、破坏,增加了患者的痛苦。很多医学专家曾做出多种努力,仍不能解决以上这些问题。在将纳米技术应用于药物制剂研究中后,能有效降低被包裹的药物受胃酸的影响而降解程度,充分促进药物发挥药性,有研究表明,氰基丙烯酸异丁酯包裹胰岛素纳米颗粒对蛋白酶降解具有一定的抵抗作用,有报道指出,在同等的条件下,口服胰岛素硬脂酸纳米粒的作用时间持续长,疗效显著。
2.2 纳米技术在抗癌药物研究中的应用
纳米技术的发展为药物的传输提供新的方式,通过纳
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自动充气式气囊用于经用于正压通气时,按需设计可提供40%~100%的氧浓度,对需复苏的足月儿或早产儿NRP 初始氧浓度相对安全。
2.2.2 药物应用
分娩镇痛常需应用强效阿片类药物,如舒芬太尼、瑞芬太尼。维持有效的通气使心率和肤色恢复正常后,仍出现严重呼吸抑制,可考虑应用纳络酮,推荐剂量0.1 mg/kg。NRP 不推荐使用碳酸氢钠,以防其对心肌和脑功能的损害。若窒息时间长,且在建立充分的正压通气和血液循环后,可考虑应用。
2.2.3 其他
在早产儿保温方面,WHO 提出的保温链包括:①保温的产房;②立即擦干;③皮肤与皮肤接触;④母乳喂养;⑤洗浴和延迟称重;⑥适宜的衣着;⑦母婴在一起;⑧保暖转运;⑨保暖复苏;⑩训练和认识。对出生体重<1500 g者可采用塑料膜保温。早产儿肺发育不成熟,复苏时吸气峰压不宜超过20~25 cm H2O 。早产儿脑生发层基质的存在,易造成室管膜下-脑室内出血,尤应警惕。维持血糖水平稳定。
分娩镇痛中NRP ,麻醉护士要及时准确记录监护数据和及时采集有关标本送检,为NRP 提供科学依据。中国NRP 指南建议若患儿心跳停止10 min以上,可考虑终止复苏。患儿家属、医务人员和社会价值观念是如何执行这个建议的关键因素。
3 终末质量控制——注重实效
3.1 单病种质量管理
从分娩镇痛NRP 这个单病种质量管理角度而论,这类指标主要反映NRP 整体工作效益及个体化的医师服务质量。因此,在持证上岗的基础上,知识更新、定期复训与考核,有利于持续质量改进(CQI )。
3.2 三级质量管理结构加强终末质量管理是医院全面引入JCI 标准,顺应国际医疗质量管理趋势之所需。国内医疗质量管理推行科主任负责制,NRP 质量的检查评估尤应注重实效。
4 结 语
分娩镇痛中NRP 质量控制是一项面广量大、医学和社会意义显著的综合性工作。基于当前的争议,应针对分娩镇痛NRP 进行前瞻性、多中心、大样本研究和及回归性、反馈性分析,以便判断和分析质控上的问题及发展趋势,推动NRP 的规范化、科学化(循证医学)和社会化。
参考文献
[1] 美国儿科学会, 美国心脏协会. 著. 叶鸿瑁, 虞人杰. 译. 新生儿窒息
复苏教材[M].第5版, 上海:第二军医大学出版社,2013:161-163.[2] 中国新生儿复苏项目专家组. 新生儿复苏指南(2011年北京修订)
[J].中华围产医学杂志,2011,14(7):415-419.
(上接785页)
“广谱速效纳米抗菌颗粒”并在此基础上所成功开发出来的纳米药物。其原理便是利用纳米粒子作为药物的载体,使其能够直接作用于表皮,进而加强人体对药物的吸收。
反倒使患者产生恶心、呕吐等症状,加重了患者的痛苦。因此,对药物分子进行保护处理,制成纳米粒,便能有效促进机体对药物的吸收和利用,增强生物利用度。
3 纳米技术在药物制剂中的优点
3.1 增大药物溶解度
药物的溶解度和药物的比表面积有关联,药物粒子越大,比表面积就越大,溶解度也相对较高,所以,其药物的药性也就越好,越利于患者的治疗。在当前,药物的溶解度低是阻碍药物发挥作用的关键,通过纳米技术,能够将水溶性低的药物的分子加工成其他形式,如囊状物形式的纳米颗粒,大大增加了药物的比表面积,是药物的溶水性增高,能够更好地被人体所吸收。当前,市场上的钙制剂便是利用纳米技术进行处理,将其制成易于被人体吸收的钙质品,解决了人体难以吸收钙离子的状况[4]。
3.2 增强生物利用度患者在服药过程中,由于受胃酸的影响,在服用某些大分子类药品后,会出现不良反应,利用纳米技术将药品处理后,能够有效避免药品受肠胃中的酸、酶的影响,使药物存留在体内的时间延长,将药性更好地发挥出来。在传统的药物制剂当中,特别是多肽类药物,人体服用后,其药物极易被蛋白水解酶所降解,不能达到治疗的目的,
4 结束语
在药物制剂当中,纳米技术的运用使得药物的药性提高,增强疗效,切实促进患者的康复进程,随着纳米技术的不断发展和深入,其独特的优越性已日益显现,因此,在今后的医学发展过程中,应不断提高纳米技术,并将其广泛应用于药物制剂当中。
参考文献
[1] 印成霞. 纳米技术在药物制剂中的应用研究分析[J].中国医药指
南,2013,03(23):113-115.
[2] 高 洁, 连潇嫣, 魏振平, 等. 纳米技术在药物制剂研究中的应用
[J].化学工业与工程,2012,29(5):69-71.
[3] 董 萍. 纳米技术在药物制剂研究中的应用分析[J].速读(下
旬),2014,18(6):91-92.
[4] 李 春, 冯祎飞, 赵 鹰, 等. 纳米粒的制备方法在药物制剂中的
应用概况[J].天津药学,2013,21(6):171-172.
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分析纳米技术在药物制剂研究中的应用
张超锋,高 岩
(郑州大学药学院,河南 郑州 450001)
【摘要】在传统的药物制剂发展过程中,绝大多数药物在水中难溶于水,患者很难吸收药物成分,这成为了药物制剂当中的一大难题。随着科学技术的发展,各种新兴技术被广泛应用于医学研究中,纳米技术作为一种新技术,是当今较为热门的一个话题,科学家发现,若将纳米技术应用于药物制剂当中,则能很好解决药物难溶于水的难题。本文将从纳米技术的本质出发,对纳米技术在药物制剂当中的优势、应用等发面进行详细剖析。
【关键词】纳米技术;药物制剂;应用
【中图分类号】R943 【文献标识码】A 【文章编号】ISSN.2095-8242.2015.04.785.02DOI:10.16281/j.cnki.jocml.2015.04.144
随着社会的发展,药物系统的研究内容在不断变化,各种新科技、新技术均被广泛应用药物制剂当中,纳米技术就是其中一种。当前,纳米技术在医学研究中的作用越来越重要,研究表明,很多药物达到纳米的尺度时,其性能会发生一定的变化,基于这一点,纳米技术普遍应用于医学研究中,也为药物制剂的发展提供了可能。
米技术,数层纳米包裹的智能药物在进入人体之后,能够主动攻击有害细胞并修复受损细胞。借助外加磁场的作用,可以进行体外磁性导航,继而将病变部位进行转移,最终达到治疗的作用。因此,在选择生物活性剂时,必须结合病变细胞和活性细胞特点,使药物在作用时,既能杀害病变细胞,同时不损伤正常细胞。癌症是威胁人类健康安全的重要疾病之一,很多人“谈癌色变”,可见癌症的危害性[2]。癌症是肿瘤恶化的结果,在治疗过程中,主要以化疗、放疗为主,但这些治疗方法对人体的伤害较大,所以,怎样提高药物的靶向性同时降低药物的毒副作用,成为医学研究上的一个重点,这也是研究抗肿瘤药的关键。纳米药物在这一方面的疗效显著,通过纳米技术制成的纳米药物对肿瘤细胞有着很强的吸附能力,大大增强了药物的靶向性,使得药物的药性能够充分发挥,直接杀死癌症细胞,同时还降低了药物的毒副作用,在很大程度上缓解了患者的痛苦,并提高患者的疗效。这主要是利用纳米材料的加热功能,将其定位在癌症细胞附近,在不损害健康细胞的前提下,通过热能效应使癌症细胞的活性降低,并将其杀死。随着纳米技术的不断发展,纳米药物将在肿瘤诊断和治疗方面具有广阔的应用前景。这不仅提高了癌症患者的存活率,同时也为其生活的质量提供了可靠的保证。
2.3 纳米技术在抗生素类药物研究中的应用在传统的药物制剂当中,对药物仅仅是简单的处理,特别是抗生素这类敏感药物,和游离药物相比,通过纳米技术处理的抗生素对单核吞噬系统的被动靶向性增强,提高了胞内感染的疗效。抗生素药物通过纳米技术处理后,药物被包裹,不仅可以增加了血浆半衰期,还可以降低其表观分布容积,进而改变它们的药代动力学。所以,以包裹形式呈现的抗生素药品的药性比普通技术处理的药品的药性高,且疗效较高。经纳米技术处理后的抗生素,最主要优点就是能够在最大程度上降低药物的副作用,例如氨基糖苷类的肾毒性和其他各种抗生素的不同副作用等副作用。研究指出,在β-内酰胺类抗生素的靶向性当中,氨苄西林包入纳米粒能够提高它体内的捕获、滞留等。通过透射电子显微镜所做的纳米粒载体胞内造影,证明了胞内细菌靶向的可行性[3]。超结构自动放射摄影术显示,经纳米技术处理后的氨苄西林能影响细菌壁并通过扩散穿过细胞而作用。除此之外,和未经纳米技术处理的药物相比,包裹在纳米粒中的环丙沙星对慢性鸟枝原体复合物感染的人巨噬细胞的效果更加显著。有报道指出,当前国内已经研制出
1 纳米技术的概念
纳米是以长度单位,是一米的十亿分之一,纳米技术是指在纳米尺寸的范围内电子、原子以及分子内的一般运动规律和特性的一项崭新的技术。物质在形成的过程中,若在纳米的范围内隔离分子或原子,则可以使物质的其他性质表现出来,我们把通过这些性质所制造出具备特定功能和作用的设备或物品的技术称之为纳米技术,简单来说,纳米技术就是在纳米的范围内重新认识物质,然后改造物质。根据纳米技术的发展历程,纳米技术总工经历了三个阶段。首次提出纳米技术是在上个世纪八十年代,由美国的科学家德雷克斯勒博士提出,认为可以利用纳米技术对分子进行重新组合排列,制造新的机器设备,但当时的人们并没有重视这一技术,而后将其定义为微加工技术的极限,最后发展到现在。总的来说,对纳米技术的不断认识,说明人类的科学技术已经进入到了一个新时代,现代药学研究将纳米技术应用于制药制剂,使药物能够充分发挥其作用,促进患者健康进程[1]。
2 纳米技术在药物制剂研究中的应用
2.1 纳米技术在多肽与蛋白质药物方面的应用
当前,多肽和蛋白质类药物在治疗过程中,一般是以注射为主,此类药物的半衰期短,通常需要进行多次给药,然而,为了方便老人和儿童治疗,常采用口服形式,但其极易被胃肠道所降解、破坏,增加了患者的痛苦。很多医学专家曾做出多种努力,仍不能解决以上这些问题。在将纳米技术应用于药物制剂研究中后,能有效降低被包裹的药物受胃酸的影响而降解程度,充分促进药物发挥药性,有研究表明,氰基丙烯酸异丁酯包裹胰岛素纳米颗粒对蛋白酶降解具有一定的抵抗作用,有报道指出,在同等的条件下,口服胰岛素硬脂酸纳米粒的作用时间持续长,疗效显著。
2.2 纳米技术在抗癌药物研究中的应用
纳米技术的发展为药物的传输提供新的方式,通过纳
2015 年 2 月 A 第 2 卷第 4 期Feb. A 2015 Vol. 2 No. 4
临床医药文献杂志
Journal of Clinical Medical Literature
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自动充气式气囊用于经用于正压通气时,按需设计可提供40%~100%的氧浓度,对需复苏的足月儿或早产儿NRP 初始氧浓度相对安全。
2.2.2 药物应用
分娩镇痛常需应用强效阿片类药物,如舒芬太尼、瑞芬太尼。维持有效的通气使心率和肤色恢复正常后,仍出现严重呼吸抑制,可考虑应用纳络酮,推荐剂量0.1 mg/kg。NRP 不推荐使用碳酸氢钠,以防其对心肌和脑功能的损害。若窒息时间长,且在建立充分的正压通气和血液循环后,可考虑应用。
2.2.3 其他
在早产儿保温方面,WHO 提出的保温链包括:①保温的产房;②立即擦干;③皮肤与皮肤接触;④母乳喂养;⑤洗浴和延迟称重;⑥适宜的衣着;⑦母婴在一起;⑧保暖转运;⑨保暖复苏;⑩训练和认识。对出生体重<1500 g者可采用塑料膜保温。早产儿肺发育不成熟,复苏时吸气峰压不宜超过20~25 cm H2O 。早产儿脑生发层基质的存在,易造成室管膜下-脑室内出血,尤应警惕。维持血糖水平稳定。
分娩镇痛中NRP ,麻醉护士要及时准确记录监护数据和及时采集有关标本送检,为NRP 提供科学依据。中国NRP 指南建议若患儿心跳停止10 min以上,可考虑终止复苏。患儿家属、医务人员和社会价值观念是如何执行这个建议的关键因素。
3 终末质量控制——注重实效
3.1 单病种质量管理
从分娩镇痛NRP 这个单病种质量管理角度而论,这类指标主要反映NRP 整体工作效益及个体化的医师服务质量。因此,在持证上岗的基础上,知识更新、定期复训与考核,有利于持续质量改进(CQI )。
3.2 三级质量管理结构加强终末质量管理是医院全面引入JCI 标准,顺应国际医疗质量管理趋势之所需。国内医疗质量管理推行科主任负责制,NRP 质量的检查评估尤应注重实效。
4 结 语
分娩镇痛中NRP 质量控制是一项面广量大、医学和社会意义显著的综合性工作。基于当前的争议,应针对分娩镇痛NRP 进行前瞻性、多中心、大样本研究和及回归性、反馈性分析,以便判断和分析质控上的问题及发展趋势,推动NRP 的规范化、科学化(循证医学)和社会化。
参考文献
[1] 美国儿科学会, 美国心脏协会. 著. 叶鸿瑁, 虞人杰. 译. 新生儿窒息
复苏教材[M].第5版, 上海:第二军医大学出版社,2013:161-163.[2] 中国新生儿复苏项目专家组. 新生儿复苏指南(2011年北京修订)
[J].中华围产医学杂志,2011,14(7):415-419.
(上接785页)
“广谱速效纳米抗菌颗粒”并在此基础上所成功开发出来的纳米药物。其原理便是利用纳米粒子作为药物的载体,使其能够直接作用于表皮,进而加强人体对药物的吸收。
反倒使患者产生恶心、呕吐等症状,加重了患者的痛苦。因此,对药物分子进行保护处理,制成纳米粒,便能有效促进机体对药物的吸收和利用,增强生物利用度。
3 纳米技术在药物制剂中的优点
3.1 增大药物溶解度
药物的溶解度和药物的比表面积有关联,药物粒子越大,比表面积就越大,溶解度也相对较高,所以,其药物的药性也就越好,越利于患者的治疗。在当前,药物的溶解度低是阻碍药物发挥作用的关键,通过纳米技术,能够将水溶性低的药物的分子加工成其他形式,如囊状物形式的纳米颗粒,大大增加了药物的比表面积,是药物的溶水性增高,能够更好地被人体所吸收。当前,市场上的钙制剂便是利用纳米技术进行处理,将其制成易于被人体吸收的钙质品,解决了人体难以吸收钙离子的状况[4]。
3.2 增强生物利用度患者在服药过程中,由于受胃酸的影响,在服用某些大分子类药品后,会出现不良反应,利用纳米技术将药品处理后,能够有效避免药品受肠胃中的酸、酶的影响,使药物存留在体内的时间延长,将药性更好地发挥出来。在传统的药物制剂当中,特别是多肽类药物,人体服用后,其药物极易被蛋白水解酶所降解,不能达到治疗的目的,
4 结束语
在药物制剂当中,纳米技术的运用使得药物的药性提高,增强疗效,切实促进患者的康复进程,随着纳米技术的不断发展和深入,其独特的优越性已日益显现,因此,在今后的医学发展过程中,应不断提高纳米技术,并将其广泛应用于药物制剂当中。
参考文献
[1] 印成霞. 纳米技术在药物制剂中的应用研究分析[J].中国医药指
南,2013,03(23):113-115.
[2] 高 洁, 连潇嫣, 魏振平, 等. 纳米技术在药物制剂研究中的应用
[J].化学工业与工程,2012,29(5):69-71.
[3] 董 萍. 纳米技术在药物制剂研究中的应用分析[J].速读(下
旬),2014,18(6):91-92.
[4] 李 春, 冯祎飞, 赵 鹰, 等. 纳米粒的制备方法在药物制剂中的
应用概况[J].天津药学,2013,21(6):171-172.